门冬胰岛素注射液的药代动力学

发布网友发布时间：2022-05-14 18:23

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热心网友时间：2023-10-20 12:54

本品中人胰岛素B链第28位的脯氨酸由天门冬氨酸代替，所以本品形成六聚体的倾向比可溶性人胰岛素低。因此，与可溶性人胰岛素相比，其皮下吸收速度更快。门冬胰岛素达到最高血药浓度的平均时间为可溶性人胰岛素的50%。1型糖尿病患者按0.15U每公斤体重皮下注射本品，40分钟(四分位数间距：30-40)后达到峰值，其平均最高血药浓度为492士256pmoI/I．注射后大约4-6小时药物浓度回到基线值。在2型糖尿病患者中，吸收速率较慢，因此最高血药浓度较低(352±240pmoI/I)，达峰时间较晚(60分钟(四分位数间距：50-90))。与可溶性人胺岛素相比，本品达峰时间的个体内变异性显著减小，但最高血药浓度的个体内变异性较大。肝脏损害者的药代动力学在24例肝功能由正常到严重损害受试者中进行了门冬胰岛素单次剂量药代动力学研究。在肝功能损害受试者中吸收速率下降且存在更多变异性，导致达峰时间由肝功能正常受试者的约50分钟延迟到中、重度肝损害受试者的85分钟。肝功能受损受试者与肝功能正常受试者相比较。曲线下面积、最大血药浓度及表观清除率结果相似。肾脏损害者的药代动力学在18例肾功能由正常到严重损害受试者中进行了门冬胰岛素的单次剂量药代动力学研究。未发现肌酸酐清除率对门冬胰岛素的曲线下面积、最大血药浓度、表观清除率及达峰时间的显著作用。资料仅限于具有中、重度肾脏损害的受试者。未对肾衰且必需透析治疗的患者行研究。