倍他乐克和心得安有什么不同
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发布时间：2022-05-14 19:59
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时间：2023-10-11 14:40
通用名 酒石酸美托洛尔片又叫倍他乐克片
英文名 METOPROLOL TARTRATE TABLETS
拼音名 JIUSHISUAN MEITUOLUO'ER PIAN
药品类别 抗心律失常药
性状 本品为白色片。
药理毒理 药理：本药属于2A类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用，无PAA(部分激动活性)，无膜稳定作用。其阻断β- 受体的作用约与普萘洛尔（PP）相等，对β1 -受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔（AT）相似，其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与 PP、AT相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较PP为弱，因此对呼吸道的影响也较小，但仍强于AT。美托洛尔也能降低血浆肾素活性。毒理：本品无致突变作用；对胎儿无影响。大鼠服用本品800mg/天，共2年未发现良性及恶性赘生物。
药代动力学 口服吸收迅速完全，吸收率大于90%，但肝脏代谢率达95%，首过效应为25%～ 60%，故生物利用度（F）仅为40%～75%。食物可增加口服本品的血药浓度达空腹时的一倍。口服血浆浓度高峰时间一般在1.5小时，最大作用时间为1～2小时。血压的降低与血药浓度不平行，而心率的降低则与血药浓度呈直线关系。血浆蛋白结合率约12%，可透过血脑屏障和胎盘，美托洛尔口服200mg/日，脑中浓度为1.5μg/g。也可从乳汁分泌。主要在肝脏中被代谢为羟基美托洛尔，其在体内的代谢受遗传因素的影响。快代谢型者的半衰期（t1/2）为3～4小时；慢代谢型者的半衰期（t1/2）可达7.55小时。血浆高峰浓度的个体差异可达20倍。肾功能不全时无明显改变。在肝内代谢，经肾排泄，尿内以代谢物为主，仅少量(〈5%〉为原形物。不能经透析排出。
适应症 用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗，此时应在有经验的医师指导下使用。
用法用量 治疗高血压100～200mg/次，一日2次，在血液动力学稳定后立即使用。急性心肌梗死 主张在早期，即最初的几小时内使用，因为即刻使用在未能溶栓的患者中可减小梗死范围、降低短期(15天)死亡率(此作用在用药后24小时即出现)。在已经溶栓的患者中可降低再梗死率与再缺血率，若在2小时内用药还可以降低死亡率。一般用法：可先静脉注射美托洛尔2.5～5mg/次(2分钟内)，每5分钟一次，共3次10～15mg。之后15分钟开始口服25～50mg，每6～12小时一次，共24～48 小时，然后口服50～100mg/次，一日2次。不稳定性心绞痛 也主张早期使用，用法与用量可参照急性心肌梗死。急性心肌梗死发生心房纤颤时若无禁忌证可静脉使用美托洛尔，其方法同上。心肌梗死后若无禁忌证应长期使用，因为已经证明这样做可以降低心性死亡率，包括猝死。一般50～100mg/次，一日2次。在治疗高血压、心绞痛、心律失常、肥厚型心肌病、甲状腺机能亢进等症时一般 25～50mg/次，一日2～3次，或100mg /次，一日2次。心力衰竭 应在使用洋地黄和/或利尿剂等抗心衰的治疗基础上使用本药。起初 6.25mg/次，一日2～3次，以后视临床情况每数日至一周增加6.25～12.5mg/次，一日2～3次，最大剂量可用至50～100mg/次，一日2次。最大剂量不应超过300～400mg/天。
不良反应 1. 心血管系统：心率减慢、传导阻滞、血压降低、心衰加重、外周血管痉挛导致的四肢冰冷或脉搏不能触及、雷诺现象， 2. 因脂溶性及较易透入中枢神经系统，故该系统的不良反应较多。疲乏和眩晕占 10%，抑郁占5%，其他有头痛、多梦、失眠等。偶见幻觉。 3. 消化系统：恶心、胃痛、便秘<1%、腹泻占5%，但不严重，很少影响用药。 4. 其他：气急、关节痛、瘙痒、腹膜后腔纤维变性、耳聋、眼痛等。
禁忌症 低血压、显著心动过缓(心率<45/分钟)、心源性休克、重度或急性心力衰竭、末梢循环灌注不良、Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病态窦房结综合征、严重的周围血管疾病。
注意事项 1. 普萘洛尔能延缓使用胰岛素后血糖水平的恢复，但选择性β1-受体阻滞药的这一不良反应较小。须注意用胰岛素的糖尿病病人在加用β-阻滞剂时，其β-受体阻滞作用往往会掩盖低血糖的症状如心悸等，从而延误低血糖的及时发现。但在治疗过程中选择性β1-受体阻断药干扰糖代谢或掩盖低血糖的危险性要小于非选择性β-受体阻断药。 2. 长期使用本品时如欲中断治疗，须逐渐减少剂量，一般于7～10天内撤除，至少也要经过3天。尤其是冠心病患者骤然停药可致病情恶化，出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。 3. 大手术之前是否停用β-阻滞剂意见尚不一致，β-受体阻滞后心脏对反射*感兴奋的反应降低使全麻和手术的危险性增加，但可用多巴酚丁胺或异丙基肾上腺素逆转。尽管如此，对于要进行全身麻醉的患者最好停止使用本药，如有可能应在麻醉前48小时停用。 4. 用于嗜铬细胞瘤时应先行使用α-受体阻断药。 5. 低血压、心脏或肝脏功能不全时慎用。 6. 慢性阻塞性肺部疾病与支气管哮喘患者应慎用美托洛尔，如需使用以小剂量为宜，且剂量一般应小于同等效力的阿替洛尔。对支气管哮喘的患者应同时加用β2受体激动剂，剂量可按美托洛尔的使用剂量调整。 7. 对心脏功能失代偿的患者应在使用洋地黄和（或）利尿剂治疗的基础上使用美托洛尔，具体用法参见 (用法用量)。 8. 不宜与维拉帕米同时使用，以免引起心动过缓、低血压和心脏停搏。 9. 在治疗Ⅰ型糖尿病(IDDM)患者时须小心观察。
孕妇及哺乳期妇女用药 妊娠期使用β-受体阻滞剂可引起各种胎儿问题，包括胎儿发育迟缓。β-受体阻滞剂对胎儿和新生儿可产生不利影响，尤其是心动过缓，因此在妊娠或分娩期间不宜使用。
儿童用药
老年患者用药
药物相互作用 与西咪替丁合用或预先使用奎尼丁均可增加美托洛尔的血浆浓度；与利血平合用可增强本品作用，需注意低血压与心动过速。
药物过量 过量可导致显著的低血压和心动过缓，这时可以先静脉注射1～2mg阿托品，之后再给予间羟胺或去甲肾上腺素。若静脉注射β-受体阻滞剂导致严重副反应如房室传导阻滞，严重心动过缓或低血压时，可以通过β-受体激动剂异丙肾上腺素1～5μg/分钟迅速纠正。
贮藏 遮光，密封保存。
包装 50mg
通用名 盐酸普萘洛尔片又叫心得安片
英文名 PROPRANOLOL HYDROCHLORIDE TABLETS
拼音名 YANSUAN PUNAILUO'ER PIAN
药品类别 抗心律失常药
性状 本品为白色片。
药理毒理 药理作用 1. 普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。阻断心脏上的β1、β2 受体，拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用，降低心脏的收缩力与收缩速度，同时抑制血管平滑肌收缩，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡，可用于治疗心绞痛。 2. 抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋，用于治疗心律失常。本品亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞，抑制肾素释放以及心排出量降低等作用，用于治疗高血压。 3. 竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，阻断β2受体，降低血浆肾素活性。可致支气管痉挛。抑制胰岛素分泌，使血糖升高，掩盖低血糖症状，延迟低血糖的恢复。 4. 有明显的抗血小板聚集作用，这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜 Ca+转运有关。致癌、致突变和生殖毒性 在18个月内，大鼠或小鼠每日给药150mg/kg，为期18个月，无明显毒性反应，无与药物相关的致癌作用。生殖实验未见与普萘洛尔作用有关的生殖能力损伤。当给与动物10 倍于人用剂量时，显示本品有胚胎毒性。
药代动力学 本品口服后胃肠道吸收较完全，广泛地在肝内代谢，生物利用度约30%。药后1-1.5 小时达血药浓度峰值，消除半衰期为2-3小时，血浆蛋白结合率90-95%。个体血药浓度存在明显差异，表观分布容积3.9±6.0 L/kg。经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分（<1%）为母药。不能经透析排出。
适应症 1. 作为二级预防，降低心肌梗死死亡率。 2. 高血压(单独或与与其它抗高血压药合用)。 3. 劳力型心绞痛。 4. 控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制，也可用于顽固性期前收缩，改善患者的症状。 5. 减低肥厚型心肌病流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。 6. 配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。 7. 用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快，也可用于治疗甲状腺危象。
用法用量 1. 高血压：口服，初始剂量10mg，每日3-4次，可单独使用或与利尿剂合用。剂量应逐渐增加,日最大剂量200mg。 2. 心绞痛：开始时5-10mg，每日3-4次；每3日可增加10-20mg，可渐增至每日 200mg，分次服。 3. 心律失常：每日10-30mg，日服3-4次。饭前、睡前服用。 4. 心肌梗死：每日30-240mg，日服2-3次。 5. 肥厚型心肌病：10-20mg，每日3-4次。按需要及耐受程度调整剂量。 6. 嗜铬细胞瘤：10-20mg，每日3-4次。术前用三天，一般应先用?受体阻滞剂，待药效稳定后加用普萘洛尔。
不良反应 应用本品可出现眩晕、神智模糊(尤见于老年人)、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应；头昏(低血压所致)；心率过慢(<50次/分钟)；较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭；更少见的有发热和咽痛(粒细胞缺乏)、皮疹(过敏反应)、出血倾向(血小板减小); 不良反应持续存在时，须格外警惕雷诺氏征样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。
禁忌症 1. 支气管哮喘。 2. 心源性休克。 3. 心脏传导阻滞（II-III度房室传导阻滞）。 4. 重度或急性心力衰竭。 5. 窦性心动过缓。
注意事项 1. 本品口服可空腹或与食物共进，后者可延缓肝内代谢，提高生物利用度。 2. ?受体阻滞剂的耐受量个体差异大，用量必须个体化。首次用本品时需从小剂量开始，逐渐增加剂量并密切观察反应以免发生意外。 3. 注意本品血药浓度不能完全预示药理效应，故还应根据心率及血压等临床征象指导临床用药。 4. 冠心病患者使用本品不宜骤停，否则可出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。 5. 甲亢病人用本品也不可骤停, 否则使甲亢症状加重。 6. 长期用本品者撤药须逐渐递减剂量，至少经过3天，一般为2周。 7. 长期应用本品可在少数病人出现心力衰竭，倘若出现，可用洋地黄甙类和(或) 利尿剂纠正，并逐渐递减剂量，最后停用。 8. 本品可引起糖尿病患者血糖降低，但非糖尿病患者无降糖作用。故糖尿病患者应定期检查血糖。 9. 服用本品期间应定期检查血常规、血压、心功能、肝肾功能等。 10. 对诊断的干扰：服用本品时，测定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、钾、甘油三酯、尿酸等都有可能提高，而血糖降低。但糖尿病患者有时会增高。肾功能不全者本品的代谢产物可蓄积于血中，干扰测定血清胆红质的重氮反应，出现假阳性。 11. 下列情况慎用本品：过敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管哮喘、肝功能不全、甲状腺功能低下、雷诺综合症或其他周围血管疾病、肾功能衰退等。
孕妇及哺乳期妇女用药 本品可通过胎盘进入胎儿体内，有报道妊娠高血压者用后可导致宫内胎儿发育迟缓，分娩时无力造成难产，新生儿可产生低血压、低血糖、呼吸抑制、及心率减慢，尽管有报道对母亲及胎儿均无影响，但必须慎用，不宜作为孕妇第一线治疗用药。本品可少量从乳汁中分泌，故哺乳期妇女慎用。
儿童用药 尚未确定,一般按体重每日0.5-1.0mg/kg，分次口服。根据体重计算儿童用量，本品血药浓度治疗范围与*相似。但是按体表面积计算的儿童剂量，本品血药浓度治疗范围高于*。有报道认为，先天愚型患者服用本品时，血药浓度升高，从而提高生物利用度。
老年患者用药 因老年患者对药物代谢与排泄能力低，使用本品时应适当调节剂量。
药物相互作用 1. 与抗高血压药物相互作用：本品与利血平合用，可导致体位性低血压、心动过缓、头晕、晕厥。与单胺氧化酶抑制剂合用，可致极度低血压。 2. 与洋地黄合用，可发生房室传导阻滞而使心率减慢，需严密观察。 3. 与钙拮抗剂合用，特别是静脉注射维拉帕米，要十分警惕本品对心肌和传导系统的抑制。 4. 与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类合用，可引起显著高血压、心率过慢，也可出现房室传导阻滞。 5. 与异丙肾上腺素或黄嘌呤合用，可使后者疗效减弱。 6. 与氟哌啶醇合用，可导致低血压及心脏停博。 7. 与氢氧化铝凝胶合用可降低普萘洛尔的肠吸收。 8. 酒精可减缓本品吸收速率。 9. 与苯妥英、苯巴比妥和利福平合用可加速本品清除。 10. 与氯丙嗪合用可增加两者的血药浓度。 11. 与安替比林、茶碱类和利多卡因合用可降低本品清除率。 12. 与甲状腺素合用导致T3浓度的降低。 13. 与西咪替丁合用可降低本品肝代谢，延缓消除，增加普萘洛尔血药浓度。 14. 可影响血糖水平，故与降糖药同用时，需调整后者的剂量。
药物过量 一般情况下，如药物过量应尽快排空胃内容物、预防吸入性肺炎。心动过缓时给予阿托品，慎用异丙肾上腺素；必要时安装心脏起搏器。室性早博给予利多卡因或苯妥因钠。心力衰竭时服用洋地黄或利尿剂。低血压时给予升压药，例如去甲肾上腺素或肾上腺素。支气管哮喘给予肾上腺素或氨茶碱。透析无法排出本药。
贮藏 密封保存。
