硫唑嘌呤片说明书简介
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发布时间:2023-03-28 16:48
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时间:2023-10-28 05:38
版本:国家药品监督管理局2002年公布的第二批化学药品说明书
说明:硫唑嘌呤片说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函[2002]58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿,企业如有疑异,可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致;〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容,企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目,应要求企业根据实际情况填写,如商品名、规格等。
【药品名称】
通用名:硫唑嘌呤片
曾用名:
商品名:
英文名:Azathioprine Tablets
汉语拼音:Liuzuopiɑolinɡ Piɑn
本品化学名称为:6[(1甲基4硝基1H咪唑基5)硫代]1H嘌呤。
结构式:
分子式:C9H7N7O2S
分子量:277.27
【性状】
本品为淡*片。
【药理毒理】
在体内几乎全部转变成6巯基嘌呤而起作用。由于其转变过程较慢,因而发挥作用缓慢。它能抑制Friend白血病,抑制病毒对小鼠的感染,使脾脏肿大得到抑制,使脾脏及血浆内病毒滴度下降。大鼠长期腹腔注射本品达4~5个月时出现体重下降、严重贫血和网织细胞增加。家兔于妊娠早期给予本药,可引起畸胎,主要是肢体发育受到影响。可通过对RNA代谢的干扰而具有免疫抑制作用。若小剂量长期存在于培养基中,可抑制致敏的淋巴细胞在体外的杀伤细胞作用。
【药代动力学】
硫唑嘌呤的肠吸收较6巯基嘌呤为佳,口服吸收良好,进入体内后很快被分解为6巯基嘌呤,然后再分解代谢而生成多种氧化的和甲基化的衍生物,随尿排出体外,24小时尿中排泄量为50%~60%,48小时内大便排出12%,血中浓度低,服药后1小时达最高浓度,3~4小时血中浓度降低一半,用药后2~4天方有明显疗效。
【适应症】
1.急慢性白血病,对慢性粒细胞型白血病近期疗效较好,作用快,但缓解期短;
2.后天性溶血性贫血,特发性血小板减少性紫癜,系统性红斑狼疮;
3.慢性类风湿性关节炎、慢性活动性肝炎(与自体免疫有关的肝炎)、原发性胆汁性肝硬变;
4.甲状腺机能亢进,重症肌无力;
5.其他:慢性非特异性溃疡性结肠炎、节段性肠炎、多发性神经根炎、狼疮性肾炎,增殖性肾炎,Wegener氏肉芽肿等。
【用法用量】
1.口服每日1.5mg~4mg/kg,一日1次或分次口服;
2.异体移植,每日2mg~5mg/kg,一日1次或分次口服;
3.白血病,每日1.5mg~3mg/kg,一日1次或分次口服。
【不良反应】
较巯嘌呤相似但毒性稍轻,可致骨髓抑制,肝功能损害,畸胎,亦可发生皮疹,偶见肌萎缩。
【禁忌】
已知对本品高度过敏的患者禁用。
【注意事项】
致肝功能损害,故肝功能差者忌用,亦可发生皮疹,偶致肌肉萎缩,用药期间严格检查血象。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
可致畸胎,孕妇忌用。
【药物相互作用】
别嘌呤醇可抑制巯基嘌呤(后者是硫唑嘌呤的活性代谢物)代谢成无活性产物,结果使巯基嘌呤的毒性增加,当二者必须同时服用时,硫唑嘌呤的剂量应该大大地减低,硫唑嘌呤可降低6巯嘌呤的灭活率,6巯嘌呤的灭活通过下列方式:酶的S甲基化,与酶无关的氧化,或是被黄嘌呤氧化酶转变成硫尿酸盐等。硫唑嘌呤能与巯基化合物如谷胱甘肽起反应,在组织中缓缓释出6巯嘌呤而起到前体药物的作用。
【规格】
(1)50mg (2)100mg
【贮藏】
遮光,密封保存
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
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