吡喹酮的用法与注意事项
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发布时间：2022-08-25 09:56
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时间：2024-12-02 14:09
吡喹酮的使用方法
治疗吸虫病
①血吸虫病：各种慢性血吸虫病采用总剂量60mg/kg 的1~2日疗法，每日量分2~3次餐间服。急性血吸虫病总剂量为120mg/kg，每日量分2~3次服，连服4日。体重超过60kg者按60kg计算。②华支睾吸虫病：总剂量为210mg/kg，每日 3次，连服3日。③肺吸虫病：25mg/kg，每日3次，连服3日。④姜片虫病：15mg/kg，顿服。
治疗绦虫病
①牛肉和猪肉绦虫病：10mg/kg，清晨顿服，1小时后服用硫酸镁。 ②短小膜壳绦虫和阔节裂头绦虫病：25mg/kg，顿服。(3)治疗囊虫病 总剂量120~180mg/kg，分3~5日服，每日量分2~3次服。
吡喹酮的药理毒理
本品对血吸虫、绦虫、囊虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫均有效。对虫体可起两种主要药理作用：(1)虫体肌肉发生强直性收缩而产生痉挛性麻痹。血吸虫接触低浓度吡喹酮后仅20秒钟虫体张力即增高，药浓度达1mg/L以上时，虫体瞬即强烈挛缩。虫体肌肉收缩可能与吡喹酮增加虫体细胞膜的通透性，使细胞内钙离子丧失有关。(2)虫体皮层损害与宿主免疫功能参与：吡
喹酮对虫体皮层有迅速而明显的损伤作用，引起合胞体外皮肿胀，出现空泡，形成大疱，突出体表，最终表皮糜烂溃破，分泌体几乎全部消失，环肌与纵肌亦迅速先后溶解。在宿主体内，服药后15分钟即可见虫体外皮空泡变性。皮层破坏后，影响虫体吸收与排泄功能，更重要的是其体表抗原暴露，从而易遭受宿主的免疫攻击，大量嗜酸粒细胞附着皮损处并侵入，促使虫体死亡。此外，吡喹酮还能引起继发性变化，使虫体表膜去极化，皮层碱性磷酸酶活性明显降低，致使葡萄糖的摄取受抑制，内源性糖原耗竭。吡喹酮还可抑制虫体核酸与蛋白质的合成。
吡喹酮的不良反应
①常见的副作用有头昏、头痛、恶心、腹痛、腹泻、乏力、四肢酸痛等，一般程度较轻，持续时间较短，不影响治疗，不需处理。②少数病例出现心悸、胸闷等症状，心电图显示T波改变和期外收缩，偶见室上性心动过速、心房纤颤。③少数病例可出现一过性转氨酶升高。④偶可诱发精神失常或出现消化道出血。
吡喹酮的注意事项
①治疗寄生于组织内的寄生虫如血吸虫、肺吸虫、囊虫等，由于虫体被杀死后释放出大量的抗原物质，可引起发热、嗜酸粒细胞增多、皮疹等，偶可引起过敏性休克，必须注意观察。②脑囊虫病患者需住院治疗，并辅以防治脑水肿和降低高颅压(应用地塞米松和脱水剂)或防治癫痫持续状态的治疗 措施 ，以防发生意外。③合并眼囊虫病时，须先手术摘除虫体，而后进行药物治疗。④严重心、肝、肾患者及有精神病史者慎用。⑤有明显头昏、嗜睡等神经系统反应者，治疗期间与停药后24小时内勿进行驾驶、机械操作等工作。⑥ 在囊虫病驱除带绦虫时，需应将隐性脑囊虫病除外，以免发生意外。
吡喹酮新制剂的研制
吡喹酮作为广谱抗寄生虫药已广泛应用于医学临床，为了增加其疗效与用途，降低毒副作用，克服首过效应大，生物利用度低，半衰期短等缺点，将其制成了脂质体、微囊等新制剂，现将新剂型的研究概述如下。
脂质体
采用逆向蒸发法，将吡喹酮、胆固醇、十八胺及蛋黄卵磷脂(1:2:1:8)共溶于无水乙醇中。水浴中减压旋转蒸发除去乙醇，制得吡喹酮脂质膜，加入磷酸盐缓冲液，振摇使膜脱下，超声处理20min，超速离心15000r/min，去掉未包封的吡喹酮，制得脂质体混悬液。电镜观察制备的脂质体平均直径为4.6nm，平均层数8.2，包封率为60%以上，渗漏率小于10%。在4℃条件下放置60天，包封率基本保持稳定。将吡喹酮制成脂质体后，不但可注射给药，提高生物利用度，而且能提高其对肝脏等靶组织的选择性，维持有效血药浓度，减少用量，较普通制剂优势明显。
胶囊剂
将微粉化的吡喹酮1g混悬于3%明胶溶液中，置50℃恒温水浴上，慢速滴加4%硫酸溶液，待显微镜监测表明已成囊后，加入与成囊体系相等浓度的硫酸钠稀释液，用甲醛固化，洗静甲醛，减压干燥，得类白色粉末状微囊。显微镜下目测其微囊平均体径为82.66μm，平均包封率为81.1%，且对热稳定。吡喹酮微囊，可肌肉注射，减缓释放，提高了疗效，降低了毒副作用。
凝胶剂
用卡波普940(Carbopol940)做凝胶基质，丙二醇40%学部 (w/w)、乙醇45%(w/w)、水5%(w/w)为混合溶媒，经超声处理2min，制得1%吡喹酮凝胶剂。在凝胶剂中加入月桂氮?酮，能有效促进吡喹酮的经皮渗透，体外1%吡喹酮凝胶剂释放实验表明，吡喹酮由凝胶中的释放符合3.68Higuchi方程。
吡喹酮凝胶剂是透明的半固体，释药速度较快，涂于皮肤上能形成透明的薄膜，可水洗，对蠕形螨感染的酒渣型皮肤病等使用方便。
涂肤纸巾
称取吡喹酮2.0g投入100ml量瓶中，将二甲基亚砜8.0ml加入上述量瓶中，加95%乙醇至刻度，振摇使吡喹酮完全溶解，制成2%的吡喹酮涂剂。将20cm×20cm的软无纺纸叠成大小合适的条块，装入聚乙烯铝塑包装中，向袋内注入20ml吡喹酮涂剂，制成纸巾。经测定该制剂可耐60℃高温，40℃烘箱中恒温加速试验120天，含量无明显变化。
作为在血吸虫病疫区劳作，长时间需防止尾蚴侵入的护肤药，吡喹酮涂肤纸巾克服了以往应用油膏、喷雾剂防护时间短和实用性差的缺点。
