雌二醇的应用
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发布时间：2022-04-22 08:52
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时间：2023-11-01 19:37
1.肌内注射：①功能性子宫出血，每日肌内注射4～6mg，止血后逐渐减量至每日lmg，持续21天后停用，在第l4天开始加黄体酮注射，每日l0mg；②人工月经周期，于出血第5天起每日肌内注射lmg，共20天，注射第11天时起，每日加用黄体酮l0mg肌内注射，两药同时用完，下次出血第5天再重复疗程，一般需用2～3个周期。
2.外用：雌二醇凝胶l.25～2.5g（含雌二醇0.75～1.5mg）每日1次涂抹下腹部、臀部、上臂、大腿等处皮肤。
3.口服：雌二醇片，每日1片，如有子宫，应加用孕激素。
4.贴片的用法：贴片每日释放50μg。揭去贴片上的保护膜后，直接贴在清洁干燥、无外伤的皮肤上，一般选择部位为下腹或臀部。周效片应7天换一次新的贴片，并更换贴片部位，不重复在相同皮肤部位贴片。3～4天片应贴片后3～4天换用一次，1周内用2片。连续使用4周为一用药周期，并于使用周期的后10～14天加用醋酸甲孕酮4mg，每天1次，连续l0～14天。 1.苯甲酸雌二醇注射液：①1ml:1mg；②1ml:2mg。
2.雌二醇凝胶：0.06%（1g凝胶含雌二醇0.6mg）。
3.雌二醇片：1mg。
4.雌二醇控释贴片：①周效片：4.0cm×2.6cm含2.5mg；②3～4日效片：4.0cm×2.6cm含4mg。
5.微粒化17-β雌二醇片：①1mg；②2mg。 1.应与孕激素联合应用，以对抗单纯雌激素引起的子宫内膜过度增生而导致腺癌。联合应用方法有两种：序贯连续应用和联合连续应用。绝经时间较短的妇女可用前种方法，绝经较久的妇女可用后种方法以减少前种方法引起的子宫周期性出血。
2.雌二醇凝胶使用时间最好在每日早晨或晚间沐浴后，涂药后稍等片刻，等药物干后再穿内衣。
【不良反应】1.不常见或罕见的但应注意的不良反应：①不规则*流血、点滴出血，突破性出血、长期出血不止或闭经；②困倦；③尿频或小便疼痛；④严重的或突发的头痛；⑤行为突然失去协调，不自主的急动作（舞蹈病）；⑥胸、上腹（胃）、腹股沟或腿痛，尤其是腓肠肌痛，臂或腿无力或麻木；⑦呼吸急促，突然发生，原因不明；⑧突然语言或发音不清；⑨视力突然改变（眼底出血或血块）；血压升高；乳腺出现小肿块；精神抑郁；眼结膜或皮肤黄染，注意肝炎或胆道阻塞；皮疹；黏稠的白色凝乳状*分泌物（念珠菌病）。
2.较常发生，但常在继续用药后减少：①腹部绞痛或胀气；②胃纳不佳；③恶心；④踝及足水肿；⑤乳房胀痛或（和）肿胀；⑥体重增加或减少。
3.应用贴片时，贴片局部皮肤可发生瘙痒、充血潮红、皮疹或水泡，重时可脱皮。
【药理毒理】戊酸雌二醇片为天然雌二醇的戊酸盐，具有雌二醇的药理作用，能促进和调节女性生殖器官和副性征的正常发育。
【药理作用】
1 促使子宫内膜增生；
2 增强子宫平滑肌的收缩；
3 促使乳腺导管发育增生，但较大剂量能抑制垂体前叶催乳素的释放，从而减少乳汁分泌；
4抗雄激素作用；
5 降低血中胆固醇，并能增加钙在骨中的沉着。
6 可从胃肠道和皮肤吸收，但口服易被破坏，因此主要采用肌注和外用。外用时雌二醇从皮肤渗透直接进入血液循环，可避免肝脏首过代谢作用，且不损害肝功能。该品在体内代谢为活性较弱的雌酮及雌三醇，并与葡萄糖醛酸和硫酸结合后灭活，从尿中排泄。
7 临床用于卵巢机能不全或卵巢激素不足引起的各种症状，主要是功能性子宫出血、原发性闭经、绝经期综合征以及前列腺癌等。
8 男性雌二醇产生于前列腺，男性有三个副性腺：精囊腺，尿道球腺，前列腺。其中前列腺特别容易因为吸烟等原因而“罢工”。雌二酮在前列腺中排出之后，在肾上腺中变成前列腺素。在雌性动物中前列腺可以诱发流产。雄性动物中前列腺素主要是维持雄性的第二性征。
【药动学】吸收后经血流和组织液转运到靶细胞，能与血浆蛋白中度或高度结合、能与组织内特异性受体蛋白在雌激素反应组织中结合形成“活化”的复合体，后者具有多种功能。有些雌激素经*粘膜吸收，可与全身用药相比拟，亦即不论*或肠道给药，药效可同样相等。该品为经皮肤吸收的雌激素治疗剂。补充女性卵巢分泌的17-β雌二醇的不足，同时又可避免因口服引起的副作用（乳房疼痛、体重增加、高血压、胆结石及肝功能异常等）。雌激素能促使细胞合成DNA、RNA和相应组织内各种不同的蛋白质。主要在肝脏代谢，经过肝-肠循环可以再吸收，但有些合成雌激素的代谢部位，尚未完全确定。经肾随尿排出。雌二醇为天然雌激素，17β-雌二醇生物活性最高，因口服无效，常做成注射剂。
【禁忌】
1妊娠期间不要使用雌二醇，全身用药可能导致胎儿畸形，*用药也应注意。用药后所生女婴有发生生殖道异常，罕见病例在育龄期有发生*癌或宫颈癌。雌二醇可经乳腺进入乳汁而排出，并可抑制泌乳，哺乳期妇女禁用。
2 下列情况应禁用：①已知或怀疑患有乳腺癌，用来作为治疗晚期转移性乳腺癌时例外；②已知或怀疑患有雌激素依赖肿瘤；③急性血栓性静脉炎或血栓栓塞；④过去使用雌二醇时，曾伴有血栓性静脉炎或血栓栓塞史，用以治疗晚期乳腺癌及前列腺癌时例外；⑤有胆汁郁积性黄疸史；⑥未明确诊断的*不规则流血。
3 下列疾患雌二醇应慎用：①哮喘；②心功能不全；③巅痫；④精神抑郁：⑤偏头痛；⑥肾功能不全，雌二醇可使水潴留加剧；⑦糖尿病；⑧良性乳腺疾病；⑨脑血管疾患；⑩冠状动脉疾患；⑩子宫内膜异位症；⑩胆囊疾患或胆囊病史，尤其是胆结石；⑩肝功能异常；⑩血钙过高，伴有肿瘤或代谢性骨质疾患；⑩高血压；⑩妊娠时黄疸或黄疸史，雌二醇有促使肝损复发的危险性；⑩急性、间歇性或复杂性肝的紫质症；⑩肾功能异常；⑩甲状腺疾患；⑩子宫肌瘤。肝肾功能不全者禁用.雌二醇依赖型癌、子宫癌、乳腺癌、不明原因的*出血、静脉炎、胆囊疾病、糖尿病、血栓性栓塞和子宫肌瘤患者忌用。
