rt-PA简介
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发布时间：2023-05-10 11:35
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时间：2023-10-03 22:29
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- 1 阿替普酶说明书
- 1.1 药品名称 1.2 英文名称 1.3 rtPA的别名 1.4 分类 1.5 剂型 1.6 阿替普酶的药理作用 1.7 阿替普酶的药代动力学 1.8 阿替普酶的适应证 1.9 阿替普酶的禁忌证 1.10 注意事项 1.11 阿替普酶的不良反应 1.12 阿替普酶的用法用量 1.13 rtPA与其它药物的相互作用 1.14 专家点评
- 2.1 临床表现 2.2 实验室检查 2.3 诊断要点 2.4 治疗要点
1 rtPA说明书
1.1 药品名称
rtPA
1.2 英文名称
Alteplase
1.3 rtPA的别名
阿太普酶；阿特普酶；栓体舒；组织纤溶酶原激活剂；组织纤维蛋白溶酶原激活剂；重组组织型纤维蛋白溶酶原激活剂；重组组织型纤溶酶原激活剂；爱通立；Human Tissue Pla *** inogen Activator；Acetivase；Alteplase；G11021；G11021（ZChain Form）；tissue pla *** inogen activator；tPA；Plasvata；阿替普酶
1.4 分类
循环系统药物 > 抗血栓药物 > 溶栓剂
1.5 剂型
20mg，50mg。
1.6 rtPA的药理作用
rtPA是一种血栓溶解药，主要成分是糖蛋白，含526个氨基酸。rtPA可通过其赖氨酸残基与纤维蛋白结合，并激活与纤维蛋白结合的纤溶酶原转变为纤溶酶，这一作用比rtPA激活循环中的纤溶酶原显著增强。由于rtPA选择性地激活纤溶酶原，因而不产生应用链激酶时常见的出血并发症。对于急性心肌梗死，静脉使用rtPA可使阻塞的冠状动脉再通。
1.7 rtPA的药代动力学
rtPA经静脉注射后迅速自血中消除，用药5min后，总药量的50%自血中消除；用药10min后，体内剩余药量仅占总给药量的20%；用药20min后，则剩余10%。rtPA主要在肝脏代谢。
1.8 rtPA的适应证
1.用于急性心肌梗死和肺栓塞。
2.用于急性缺血性脑卒中、深静脉血栓及其他血管疾病。用于动静脉瘘血栓形成
1.9 rtPA的禁忌证
1.出血性疾病（如近期内有严重内出血、脑出血或2个月内曾进行过颅脑手术者、10天内发生严重创伤或做过大手术者、严重的未能控制的原发性高血压、妊娠期和产后14天内妇女、细菌性心内膜炎和急性胰腺炎）患者。
2.颅内肿瘤、动静脉畸形或动脉瘤患者。
3.已知为出血体质（包括正在使用华法林、脑卒中前48h内使用过肝素、血小板计数小于100000/mm3）患者。
4.急性缺血性脑卒中可能伴有蛛网膜下腔出血或癫痫发作者。
1.10 注意事项
1.（1）脑血管疾病者；（2）高血压患者；（3）急性心包炎患者；（4）严重肝功能障碍者；（5）感染性血栓性静脉炎患者；（6）高龄（年龄大于75岁）患者；（7）正在口服抗凝药的患者；（8）活动性经期出血者。
2.用药期间应监测心电图。
3.rtPA一般不能与其他药物配伍静脉滴注，也不能与其他药物共用一条静脉血管来滴注。
4.国外资料报道，可与rtPA配伍的溶液有：（1）葡萄糖溶液或氯化钠：500μg/ml的rtPA可加入5%的葡萄糖溶液或0.9%氯化钠溶液中，室温下盛于玻璃或聚氯乙烯容器中可保持稳定8h；（2）注射用无菌水：注射用无菌水无抑菌作用，可用来配制浓度为1mg/ml的rtPA，但不作更进一步的稀释。
5.国外资料报道，与rtPA有配伍禁忌的溶液有：（1）注射用抑菌水：注射用苯甲醇抑菌水及注射用对羟苯甲酸类抑菌水不用来配制rtPA溶液；（2）平衡盐溶液：平衡盐溶液与rtPA相混，室温下24h内会发生沉淀，如在－20℃时放置24h，融化以后的光散射增加，则提示药物已发生变化。
6.患者的凝血酶原时原时间超过15秒时，禁止rtPA和口服抗凝药同时使用。
7.使用rtPA时可见注射部位出血，但不影响继续用药，发现出血迹象则应停药。
8.rtPA每天最大剂量不能超过150mg，否则会增加颅内出血的危险性。
1.11 rtPA的不良反应
1.出血最常见。与溶栓治疗相关的出血类型有胃肠道、泌尿生殖道、腹膜后或颅内的出血，浅层的或表面的出血主要出现在侵入性操作的部位（例如静脉切口，动脉穿刺，近期做了外科手术的部位）。另外，有出现硬膜外血肿和筋膜下血肿的报道。全身性纤维蛋白溶解比用链激酶时要少见，但出血的发生率相似。
2.心血管系统：（1）心律失常：使用rtPA治疗急性心肌梗死时，血管再通期间可出现再灌注心律失常，如加速性室性自主心律、心动过缓或室性早搏等。这些反应通常为良性，通过标准的抗心律失常治疗可以控制，但有可能引起再次心肌梗死和梗死面积扩大。心律失常的发生率和静脉滴注链激酶时相似。（2）血管再闭塞：血管开通后，需继续用肝素抗凝，否则可能再次形成血栓，造成血管再闭塞。有报道用rtPA进行溶栓治疗后发生了胆固醇结晶栓塞。
3.中枢神经系统：可出现颅内出血、癫痫发作。
4.泌尿生殖系统：有报道用药后立即出现肾血管肌脂瘤引起的腹膜后出血。
5.骨骼/肌系统：可出现膝部出血性滑膜囊炎。
6.其他：过敏反应。
1.12 rtPA的用法用量
1.将50mg的rtPA溶解为1mg/ml的浓度，注射给药。
2.静脉滴注：将rtPA100mg溶于注射用生理盐水500ml中，在3h内按以下方式滴完，即前2min先注入rtPA10mg，以后60min内滴入50mg，最后120min内滴完余下的40mg。
3.负荷给药法（front loading）：总剂量为100mg，先弹丸（bolus）注射15mg，然后30min内再静脉滴注50mg，接着1h内静脉滴注剩余35mg。
4.按体重法：先静脉弹丸注射15mg，接着30min静脉滴注0.75mg/kg，然后1h内静脉滴注0.5mg/kg。
5.二次弹丸法（o bolus）：总量100mg，分2次静脉弹丸注射，间隔30min，此方法可有88%的再通率。
1.13 药物相互作用
1.与其他影响凝血功能的药物（包括醋硝香豆素、茴茚二酮、双香豆素、苯茚二酮，华法林、肝素）同用时，会显著增加出血的危险性。
2.与依替贝肽合用时，由于附加的抗凝作用，使出血的危险性增加。
3.*甘油可增加肝脏的血流量，从而增加rtPA的清除率，使rtPA的血浆浓度降低及冠状动脉的再灌注减少、再灌注时间延长、再闭塞增多。
1.14 专家点评
rtPA具有促进体内纤维蛋白溶解系统活性的作用，但与链激酶和尿激酶不同，rtPA能特异性地使血栓内的纤溶酶原转变成纤溶酶，从而发挥溶解血栓的作用。临床多用于治疗各种新鲜形成的血栓。rtPA存在血管内皮细胞及组织中的丝氨酸蛋白酶，能选择性地与血栓表面的纤维蛋白结合，并激活与纤维蛋白结合的纤溶酶原转变为纤溶酶。rtPA由于其两个环状结构对纤维蛋白具有强大亲和力，故用药后可选择性激活血栓中的纤溶酶原，进而发挥溶栓作用。由于rtPA选择性地激活与纤维蛋白结合的纤溶酶原，因而不产生应用链激酶时常见的出血并发症。主要用于治疗急性心肌梗死和肺栓塞。
2 rtPA中毒
[1]
2.1 临床表现
主要表现为出血，可有静脉穿刺部位、伤口及鼻出血、血尿，有时皮肤或黏膜出血，严重者内脏出血，尤其是颅内出血可危及生命。可有过敏反应，如发热、头痛、恶心、呕吐、面部潮红、眼睑水肿、荨麻疹等，严重者出现过敏性休克。冠状动脉灌注时可有心律失常，如加速性室性自主心律、频繁室性期前收缩。
2.2 实验室检查
凝血时间、凝血酶原时间、出血时间等凝血时间指标延长。
2.3 诊断要点
1.病史，有明确用药史。
2.具备出血等中毒的临床表现。
3.实验室检查支持。
2.4 治疗要点
1.发生出血反应者，应立即停药。
2.局部出血可在出血局部压迫止血。
3.严重全身性出血，可应用6氨基己酸或氨甲苯酸等抗纤溶药物治疗。
4.必要时输新鲜血浆、冷沉淀物、纤维蛋白原和新鲜血。
5.抗过敏治疗。
