去氧11-羟基皮质酮简介

发布网友 发布时间：2023-04-12 13:00

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1 泼尼松龙药典标准
1.1 品名
1.1.1 中文名 1.1.2 汉语拼音 1.1.3 英文名
1.2 结构式 1.3 分子式与分子量 1.4 来源（名称）、含量（效价） 1.5 性状
1.5.1 比旋度 1.5.2 吸收系数
1.6 鉴别 1.7 检查
1.7.1 有关物质 1.7.2 干燥失重
1.8 含量测定
1.8.1 色谱条件与系统适用性试验 1.8.2 内标溶液的制备 1.8.3 测定法
1.9 类别 1.10 贮藏 1.11 制剂 1.12 版本
2 泼尼松龙说明书
2.1 药品名称 2.2 英文名称 2.3 去氧11羟基皮质酮的别名 2.4 分类 2.5 剂型 2.6 泼尼松龙的药理作用 2.7 泼尼松龙的药代动力学 2.8 泼尼松龙的适应证 2.9 泼尼松龙的禁忌证 2.10 注意事项 2.11 泼尼松龙的不良反应 2.12 泼尼松龙的用法用量 2.13 去氧11羟基皮质酮与其它药物的相互作用 2.14 专家点评

1 去氧11羟基皮质酮药典标准

1.1 品名

去氧11羟基皮质酮

Ponisonglong

Prednisolone

1.2 结构式

1.3 分子式与分子量

C21H28O5    360.45

1.4 来源（名称）、含量（效价）

本品为11β,17α,21三羟基孕甾1,4二烯3,20二酮。按干燥品计算，含C21H28O5应为97.0%～102.0%。

1.5 性状

本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭，味微苦；有引湿性。

本品在甲醇或乙醇中溶解，在丙酮或二氧六环中略溶，在三氯甲烷中微溶，在水中极微溶解。

取本品，精密称定，加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为+96°至+103°。

取本品，精密称定，加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A），在243nm的波长处测定吸光度，吸收系数（）为400～430。

1.6 鉴别

（1）取本品10mg，加甲醇1ml溶解后，加堿性酒石酸铜试液1ml，加热，即生成橙红色沉淀。

（2）取本品约2mg，加硫酸2ml，渐显深红色，无荧光；加水10ml，红色褪去，生成灰色絮状沉淀。

（3）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

（4）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》284图）一致。

1.7 检查

取本品，加三氯甲烷－甲醇（9：1）溶解并稀释制成每Im1中约含3mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取2ml，置100ml量瓶中，用三氯甲烷－甲醇（9：1）稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照薄层色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以二氯甲烷－乙醚－甲醇－水（77：12：6：0.4）为展开剂，展开，晾干，在105℃干燥10分钟，放冷，喷以堿性四氮唑蓝试液，立即检视。供试品溶液如显杂质斑点，不得多于3个，其颜色与对照溶液的主斑点比较，不得更深。

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过1.0%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

1.8 含量测定

照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ D）测定。

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇－水（65：35）为流动相；检测波长为240nm。理论板数按去氧11羟基皮质酮峰计算不低于1000，去氧11羟基皮质酮峰和内标物质峰的分离度应大于3.5。

取炔诺酮，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含1.5mg的溶液，即得。

取本品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液；精密量取该溶液与内标溶液各5ml，置50ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀，取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图；另取去氧11羟基皮质酮对照品，同法测定。按内标法以峰面积计算，即得。

1.9 类别

肾上腺皮质激素药。

1.10 贮藏

遮光，密封保存。

1.11 制剂

去氧11羟基皮质酮片

1.12 版本

《中华人民共和国药典》2010年版

2 去氧11羟基皮质酮说明书

2.1 药品名称

去氧11羟基皮质酮

2.2 英文名称

Prednisolone

2.3 去氧11羟基皮质酮的别名

强的松龙；氢化泼尼松；百力特；醋酸去氧11羟基皮质酮；强的松龙；氢泼尼松；1烯氢化可的松；风湿宁；泼尼松龙；1烯可的索；去氢氢化可的松；烯索；Deltahydrocortisone；Hydropredisonum

2.4 分类

呼吸系统药物 > 平喘药物 > 抗炎性平喘药

2.5 剂型

1.混悬剂：每支125mg（5ml）；

2.滴眼剂：1%；

3.片剂：5mg。

4.注射液：每支10mg（2ml）

2.6 去氧11羟基皮质酮的药理作用

去氧11羟基皮质酮具有抗炎及抗过敏作用，能抑制结缔组织的增生，降低毛细血管壁和细胞膜的通透性，减少炎性渗出，并能抑制组胺及其他毒性物质的形成与释放。去氧11羟基皮质酮还能促进蛋白质分解转变为糖，减少葡萄糖的利用，因而使血糖原和肝糖原都增加，可出现糖尿，同时增加胃液分泌，增进食欲。当严重中毒*染时，与大量抗菌药物联合使用，可有良好的降温、抗毒、抗炎、抗休克及促进症状缓解作用。其水钠潴留及排钾作用比可的松小，抗炎及抗过敏作用较强，不良反应较少。可用于肝功能不全的患者。

2.7 去氧11羟基皮质酮的药代动力学

口服吸收迅速，血浆药物浓度达峰时间为1～2h，血浆半衰期约2～3h。去氧11羟基皮质酮不经肝脏转化，通常以原形药物和代谢物的形式在给药后3天由尿液中完全排出，可透过胎盘，少量从母乳中排泄。其膦酸酯钠肌内注射吸收迅速，而醋酸酯混悬液肌内注射吸收缓慢。

2.8 去氧11羟基皮质酮的适应证

用于各种急性严重细菌感染、严重的过敏性疾病、结缔组织病（红斑狼疮、结节性动脉周围炎等）、风湿病、肾病综合征、严重的支气管哮喘、血小板减少性紫癜、粒细胞减少症、急性淋巴细胞白血病、各种肾上腺皮质功能不足症、红皮病（剥脱性皮炎）、天疱疮、神经性皮炎、湿疹等症。滴眼用于睑球结膜炎、角膜炎和眼前段组织炎症。

2.9 去氧11羟基皮质酮的禁忌证

1.活动性肺结核者禁用。

2.未进行抗感染治疗的急性化脓性眼部感染者禁用。

3.孕妇慎用。

4.急性化脓关节炎者不宜进行关节内注射。

2.10 注意事项

1.患有高血压、糖尿病、胃肠溃疡、精神病、骨质疏松症、青光眼等慎用。

2.急性单纯性疱疹病毒性角膜炎、牛痘水水痘、感染性疾病、大多数角膜和结膜病毒感染者、真菌感染者、眼结核者慎用。

3.孕妇慎用。

4.急性化脓关节炎者不宜进行关节内注射。

5.对长期应用去氧11羟基皮质酮的患者，在手术时及术后3～4天内常需酌增用量，以防皮质功能不足。

6.一般外科患者应尽量不用，以免影响伤口的愈合。

7.与抗菌药物并用于细菌感染疾病时，应在抗菌药物使用之后使用，而停药则应在停用抗菌药物之前，以免掩盖症状，延误治疗。

8.去氧11羟基皮质酮因其盐皮质激素活性很弱，故不适用于原发性肾上腺皮质功能不全症。

2.11 去氧11羟基皮质酮的不良反应

1.长期超生理剂量地应用，可出现向心性肥胖、满月脸、紫纹、皮肤变薄、肌无力、肌肉萎缩、低血钾、水肿、恶心、呕吐、高血压、糖尿、痤疮、多毛、感染、胰腺炎、伤口愈合不良、骨质疏松、诱发或加重消化道溃疡、儿童生长抑制、诱发精神症状等。

2.眼*期大量应用，可引起眼压升高，导致视神经损害、视野缺损、后囊膜下白内障、继发性真菌或病毒感染等。

2.12 去氧11羟基皮质酮的用法用量

1.每天10～60mg，儿童每天1～2mg/kg，分2～3次给药。

2.静脉滴注：每次10～25mg，溶于5%～10%葡萄糖注射剂500ml中应用。

3.肌内注射或关节腔软组织内注射：每次5～50mg，用量依关节大小用药部位而定，应在无菌条件下操作，以防引起感染。

4.滴眼：每次1～2滴，每天2～4次。

2.13 药物相互作用

1.去氧11羟基皮质酮与可致溃疡的药物合用，会增加诱发溃疡的可能性。

2.苯巴比妥及苯妥英钠能加速糖皮质激素的分解灭活而降低其疗效。

3.洋地黄强心苷在低血钾时对心肌的敏感性增加，易致中毒，故合并用药时，应注意补钾。

4.噻嗪类利尿药有排钾作用，合并用药时，也应注意补钾。

5.能抑制免疫反应，故不宜与疫苗、菌苗并用。

2.14 专家点评