赛尼可简介
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发布时间：2023-01-28 10:03
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时间：2023-10-05 16:00
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- 1 奥利司他说明书
- 1.1 药品名称 1.2 英文名称 1.3 赛尼可的别名 1.4 分类 1.5 剂型 1.6 奥利司他的药理作用 1.7 奥利司他的药代动力学 1.8 奥利司他的适应证 1.9 奥利司他的禁忌证 1.10 注意事项 1.11 奥利司他的不良反应 1.12 奥利司他的用法用量 1.13 赛尼可与其它药物的相互作用 1.14 专家点评
1 赛尼可说明书
1.1 药品名称
赛尼可
1.2 英文名称
Orlistat
1.3 赛尼可的别名
奥利司他；Xenical
1.4 分类
消化系统药物 > 其他
1.5 剂型
120mg。
1.6 赛尼可的药理作用
赛尼可是一种非全身作用性的抗肥胖药物，为特异性胃肠道脂酶抑制剂，与饮食*相结合能够促进体重减轻并且有助于防止体重反弹。胃肠道脂肪酶是胃肠道内分解脂肪所必需的酶类，赛尼可可抑制胃、胰酶和羟酸酯酶，主要通过与胃、小肠腔内胃脂酶和胰脂酶活性丝氨酸部位形成共价键，使酶失活而发挥治疗作用。失活的酶不能将食物中的脂肪（主要是三酰甘油）水解为可吸收的非酯化脂肪酸和单酰基甘油。未分解的三酰甘油（约占所进量的30%）不能被肠道吸收，从而降低了热量摄入，使体重得到控制。该药无需通过全身吸收就可发挥药效。赛尼可用于减肥，并可降低与肥胖症相关的危险因素和与肥胖症相关的其他疾病（包括高胆固醇血症、2型糖尿病、糖耐量减低、高胰岛素血症、高血压）的发病率，并可减少脏器中的脂肪含量。
1.7 赛尼可的药代动力学
赛尼可口服吸收很差，生物利用度小于5%，重复用药无蓄积。口服后6～8h血药浓度达峰值，但由于机体吸收有限，其浓度水平极低。血浆中仅偶可测出完整的赛尼可，浓度小于10ng/ml。测定粪便中的脂肪含量表明，赛尼可的药效在给药后24～48h即可显现，停药后48~72h，粪便中脂肪含量便恢复到治疗前水平。由于赛尼可几乎不被吸收，所以难以测定其分布容积，全身的药代动力学也不能检测。离体实验表明，99%以上的赛尼可与血浆蛋白结合（主要是脂蛋白、白蛋白）。很少与红细胞结合。赛尼可吸收后的半衰期为1～2h。动物试验提示，赛尼可主要在小肠壁代谢。研究显示，极少部分被吸收的药物主要代谢为两种代谢产物M1（4环内酯环水解产物）和M3（M1附着一个N甲酰基亮氨酸裂解产物），占全部血浆浓度的42%。M1和M3具有一个开放的β内酯环，对脂酶抑制活性极弱（与赛尼可相比，分别低1 000倍和2 500倍）。治疗剂量时，M1和M3的抑酶活性及血浆浓度很低（M1平均为26μg/ml，M3平均为108μg/ml，因此这两种代谢产物不具有药理意义。对于正常体重者和肥胖受试者，赛尼可的代谢是很相似的。大约所服剂量的97%从粪便排泄，其中83%是原形。赛尼可及其代谢产物累计经肾排泄量低于2%。药物彻底排出（经粪便和尿液）需要3～5天。赛尼可、M1和M3尚可以经胆汁排泄。是否经乳汁分泌尚不清楚。
1.8 赛尼可的适应证
赛尼可具有体重控制作用（减轻体重、维持体重和预防反弹）。与低热量饮食结合使用，适用于单纯性肥胖症患者和体重超重者，也可长期用于已出现与肥胖症相关的危险因素的患者。
1.9 赛尼可的禁忌证
1.对赛尼可或药物制剂中任何一种其他成分过敏者；
2.慢性吸收不良综合征患者；
3.胆汁淤积者。
4.孕妇、哺乳期妇女禁用。
1.10 注意事项
1.（1）临床症状明显的胃肠道疾病（特别是与腹泻相关的疾病）；（2）患有脂溶性维生素缺乏症的患者（如维生素A、维生素D或维生素E缺乏），或有可能缺乏脂溶性维生素的患者（如饮食习惯差）。
2.赛尼可治疗前应排除肥胖的器质性原因。
1.11 赛尼可的不良反应
1.（1）赛尼可主要不良反应实际上都发生在胃肠道，这是与赛尼可抑制脂肪吸收有关。最为常见的有软便或油性斑点便、排便次数增多、腹痛、脂状或油性大便以及肠胃胀气。其他不良反应有便油、便急或大便失禁、恶心、呕吐、大便时腹部痛性痉挛、排便量减少和痔疮。随膳食中脂肪成分的增加，上述情况的发生率也相应增高。胃肠道不良反应发生率似呈剂量相关性。这些不良反应通常是轻度的和一过性的，多在治疗早期（前3个月）出现，（2）吸收障碍：赛尼可能干扰脂溶性维生素，特别是维生素E的吸收。
2.肝毒性：曾有一例使用赛尼可后有引起亚急性肝功能衰竭的报道。
3.心血管系统：曾有报道服药后有足部水肿者为2.8%，对照组为1.9%。也各有一例引起高血压、心肌梗死的报道，但尚不肯定是否由赛尼可引起。
4.中枢神经系统：有引起抑郁症的报道。
5.内分泌/代谢：有1型糖尿患者使用赛尼可后出现糖尿病酮症酸中酮症酸中毒的报道，可能是赛尼可诱导水样泻造成脱水和血容量不足所致。
6.其他：其他偶见的不良反应有：上呼吸道感染、下呼吸道感染、流行*冒、头痛、月经失调、焦虑、疲劳、泌尿道感染。偶有对赛尼可过敏的报道，主要表现为瘙痒、荨麻疹、血管神经性水肿等。
1.12 赛尼可的用法用量
推荐剂量为每次120mg，每天3次，每次主餐时或餐后1h内服。没有证据表明超过该推荐剂量能增强疗效。
1.13 药物相互作用
1.没有观察到赛尼可与地高辛、二甲双胍、格列本脲、硝苯地平、华法林、口服避孕药、苯妥英钠类和他汀类药物之间有相互作用。
2.赛尼可可减少维生素D、维生素E和β胡萝卜素的吸收。
3.赛尼可可使环孢素的吸收减少，从而降低环孢霉素的血药浓度。由此，当赛尼可和环孢素同时给药时，应加强对环孢素的血浆浓度监测。
