利多卡因和布比卡因的药理特性和临床应用
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发布时间：2022-05-04 19:16
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时间：2022-06-25 06:15
药品类别 局部* 抗心律失常药
性状 本品为无色澄明液体。
作用与用途
本品为酰胺类局麻药及抗心律失常药。麻醉作用比普鲁卡因强2倍。
用法用量
1、耳鼻喉科表面麻醉用2％～4％；
2、局麻0.5％～2％
3、神经阻滞1％～2％
4、高位硬膜外麻醉1.5％～1.6％
5、低位硬膜外麻醉1.5％～2％
*一次量为200mg，不超过400mg。
6、抢救心律失常1mg～2mg∕kg
7、利多卡因胶浆剂主要用于内镜室或皮肤科用药，麻醉科少见
不良反应
(1)本品可作用于中枢神经系统，引起嗜睡、感觉异常、肌肉震颤、惊厥昏迷及呼吸抑制等不良反应；
(2)可引起低血压及心动过缓.血药浓度过高，可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞以及抑制心肌收缩力和心输出量下降。
(3)*反应罕见，一般不要求做皮试，但有报道出现利多卡因过敏反应。
禁忌症
(1)对利多卡因及其他局部*过敏、阿－斯氏综合征（急性心源性脑缺血综合征）、预激综合征、严重心传导阻滞（包括窦房、房室及心室内传导阻滞）、卟啉症、未经控制的癫痫患者禁用；
(2)本品扩散力强，一般不用于蛛网膜下腔阻滞；
(3)肝肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用.原有室内传导阻滞者也应慎用。
注意事项
(1)由于个体间耐受差异大，应先给小量试探，无特殊情况才给常用量或足量；
(2)本品毒性较普鲁卡因为大，且易于扩散，故用于局部麻醉的剂量应较后者小1/3-1/2，同时应 按规定稀释，严格掌握浓度和用药总量，超量可引起惊厥及心跳骤停；
(3)加用肾上腺素时，高血压患者慎用；
(4)本品血管外注射时毒性约为普鲁卡因的1-1.5倍；静脉注射时毒性约为普鲁卡因的两倍，其体内代谢较普鲁卡因慢，连续滴注其速度应递减，因有蓄积作用，易引起中毒而发生惊厥.；
(5)用药期间应注意检查血压、血清电解质、血药浓度监测及监测心电图，并备有抡救设备；心电图P-R间期延长或QRS波增宽，出现其他心率失常或原有心率失常加重者应立即停药。
药物相互作用
(1)与西咪替丁以及β受体阻断剂如，普萘洛尔、美托洛尔、纳多洛尔合用，利多卡因经肝脏代谢受抑制，利多卡因血浓度增加，可发生心脏和神经系统不良反应，应调整利多卡因剂量，并应心电图监护及监测利多卡因血药浓度；
(2)巴比妥类药物可促进利多卡因代谢，两药合用可引起心动过缓，窦性停搏；
(3)与普鲁卡因胺合用，可产生一过性谵妄及幻觉，但不影响本品血药浓度；
(4)异丙基肾上腺素因增加肝血流量，可使本品的总清除率升高；去甲肾上腺素因减少肝血流量，可使本品总清除率下降；
(5)与下列药品有配伍禁忌:苯巴比妥，硫喷妥钠，硝普钠，甘露醇，两性霉素B，氨苄西林，磺胺嘧啶。
药物过量 用量过大:注射部位血管丰富。使吸收过快或误入血管可引起中毒反应。血药浓度大于５μg/ml时，早期表现为催眠、嗜睡、晕眩、寒颤，超过７μg/ml可引起肌颤和惊厥。超过10μg/ml时心肌收缩显著抑制，可导致心动过缓、房室传导阻滞或心搏骤停。
贮藏 密闭，在10-30℃保存。
包装 (1)5ml：100mg(临床最为常见)
(2)200ml：400mg(此种规格极少)
布比卡因:药物名称：布比卡因
药物别名：丁吡卡因，麻卡因，MARCAIN
英文名称：Bupivacaine
药理药动
本品为长效酰胺类局麻药，与神经膜上受体结合，阻滞钠离子通道，使神经膜电位不能达到动作电位阈值，神经冲动就不能传导。 0.25％和0.5％浓度有血管扩张作用。大剂量静注可引起心肌收缩力减弱，传导时间延长，室性心律、室颤。心脏毒性作用比利多卡因大，心血管抑制剂量与发生惊厥剂量比值，利多卡因是 7，而布比卡因为 3～4。
药动学
硬膜外阻滞起效时间 16～18min，持续 200～400min，血浆峰浓度为0.88μg／ml，中毒的血浆药物浓度阈值是4μg／ml，血浆蛋白结合率为 84％～95％，消除半减期 2.7±1.3h，血浆清除率 0.58±0.23L／min，药物代谢似利多卡因，经肝脏代谢，分解产物及原药由肾排出，但比利多卡因要慢。
适 应 症
适用于外周神经阻滞、硬脊膜外阻滞和蛛网膜下腔阻滞，其他给药的方法或途径均应慎重，静注区域阻滞勿用。
因本品起效较快，作用时间长，应用日益增加，多用于神经阻滞、硬膜外阻滞，由于本品对运动神经阻滞差，尤适用于上胸段硬膜外阻滞，避免了呼吸肌肉阻滞引起的呼吸困难。胎儿／母亲血的浓度比率为0.3左右，所以产科应用较安全，对新生儿无明显抑制。也可用于酯类局麻药过敏患者。
用法用量
*常用量①臂丛神经阻滞，0.375％溶液，20ml。②骶管阻滞，0.25％溶液，15—30ml，或 0.5％溶液，15—20ml。③硬脊膜外阻滞时，0.25—0.37S％溶液，10—20ml可用于镇痛，如乳癌根治术；0.5％溶液，10—20ml，可用于一般的下腹部手术，如阑尾切除或剖腹产；0.75％溶液，10—20ml用于中上腹部手术，每隔 3小时可酌情重复给药，用量一般为上述初量的一半。④局部浸润，总用量一般以 175—200mg(0.25％)为限，24小时内分次给药，一日极量为 400mg。⑤交感神经节阻滞的总用量 50—125mg(0.25％)。⑥蛛网膜下腔阻滞，常用量 5—15mg，加 10％葡萄糖成高密度液或用脑脊液稀释成近似等密度液。
12岁以下小儿慎用或匆用。
[制剂与规格]盐酸布比卡因注射液(1)5ml：125mg(2)5ml：25mg(3)5ml：37.5mg(4)2ml：15mg
用0.25%,0.5%或0.75%溶液,一次极量0.2g,一日极量0.4g.
[用法及用量] 1次安全用量为 2mg/kg，加肾上腺素可增加到3mg/kg，1日总量不超过 8mg/kg。老年体弱者酌减。
1．局部浸润麻醉：较少应用，0.125％。
2．神经阻滞：0.25％～0.5％，如臂丛阻滞，0.25％ 30ml。
3．硬膜外阻滞；0.25％～0.75％，上*使用低浓度，而腹部手术肌松要求高，浓度可用 0.75％，但应注意毒性反应。产科禁用 0.75％浓度。剂量因人因病而异。术后镇痛只需 0.125％浓度。
4．蛛网膜下腔阻滞；0.5％～0.75％，剂量按需而定。
5．虽本品加肾上腺素并不延长麻醉作用时间，但对降低血药浓度防止毒性反应，所以在无禁忌情况下，药液中加 1∶20万肾上腺素。
6．本品引起心血管意外的复苏较困难，所以总量及浓度应严格控制。
[剂型与规格]注射剂：15mg/2ml，12.5mg/5ml，25mg/5ml， 37.5mg/5ml。
不良反应
个别病例肌肉痉挛,低血压(血压下降),精神兴奋.主要见于剂量应用太大或使用不当所致，中毒反应似其他局麻药，有头昏、舌、口周围麻木、耳鸣飘忽感、兴奋、肌肉震颤、血压下降、心跳停止等，因全身抽搐后立即心血管虚脱，复苏困难。巴比妥类及苯二氮卓类药可降低毒性反应发生。
禁忌症
12岁以下小儿慎用或匆用。
本品对运动神经阻滞作用较弱，不宜用于需肌肉松弛的手术。
低血浆蛋白、肝肾功能减退、酸中毒、缺氧患者以及孕妇易发生中毒反应，应慎用。
药物相互作用
本品常与起效快的利多卡因合用，以达到起效快，时效长的目的。
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时间：2022-06-25 06:16
又名昔罗卡因,系酰胺类化合物.其盐酸盐为白色结晶性粉末,易溶于水.
临床常用于表面麻醉(2%--4%溶液),浸润麻醉(0.25%--0.5%溶液),传导麻醉(用1%--2%溶液)以及硬膜外麻醉(用1%--2%溶液).故用于腰麻时应慎重.
布比卡因
又名麻卡因,系酰胺类化合物.其盐酸盐为白色结晶性粉末,易溶于水.
本药局麻作用强而持久,适用于浸润麻醉(0.1%--0.25%溶液),传导麻醉(用0.5%--0.75%溶液),腰麻(用0.25%溶液)以及硬膜外麻醉(用0.5%--0.75%溶液).因对组织穿透力弱,故不适用于表面麻醉.
