胡椒碱的药动研究
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发布时间:2024-05-08 10:35
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时间:2024-06-13 17:16
饮食中某些成分可影响药物代谢和转运而改变药物在体内的分布, 胡椒碱抑制啮齿动物的药物代谢酶,增加人体内某些药物( 包括P- 糖蛋白底物苯妥英钠和利福平) 的血药浓度, 在Caco- 2 细胞上可抑制地高辛和环孢素A 的转运; 胡椒碱抑制药物转运蛋白P- 糖蛋白和药物代谢酶CYP3A4, 这两种蛋白主要在肠上皮细胞和肝细胞表达, 是许多药物首过消除的部位, 因此, 食物中的胡椒碱会影响P- 糖蛋白和CYP3A4 底物的血药浓度, 特别是口服这些药物时应注意.
胡椒碱和尼美舒利联合使用可增加尼美舒利的生物利用度, 获得更好的治疗指数, 增强抗伤害性疼痛和抗炎作用, 并降低尼美舒利单用时发生副作用的频率。合用胡椒碱可明显增加β内酰胺类抗生素阿莫西林和头孢噻肟钠在大鼠体内的生物利用度, 这可能是因为胡椒碱作用于微粒体代谢酶或酶系统。摄入胡椒碱的啮齿类动物静脉注射苯妥英钠, 苯妥英钠的消除相被明显改变, 而服用含胡椒碱食物的志愿者, 体内苯妥英钠的消除也被延缓。
胡椒碱提高生物利用度的机制不明确, 推测可能与改变膜脂动力学和肠道中某些酶的构型, 增加吸收有关。胡椒碱可增加膜流动性, 改变酶动力学, 由于胡椒碱非极性部分与蛋白类脂部分和疏水部分的相互作用, 减少了膜脂作为酶蛋白的支撑, 因而改变了酶的构象。结构研究表明, 胡椒碱增加了肠上皮细胞内质网微绒毛的长度。作者认为, 胡椒碱可诱导改变膜动力学及膜渗透特性, 同时诱导与细胞支架功能相关的蛋白合成, 导致小肠吸收面积增加, 协助物质有效地透过上皮细胞屏障。
胡椒碱的药动研究
饮食中某些成分可影响药物代谢和转运而改变药物在体内的分布, 胡椒碱抑制啮齿动物的药物代谢酶,增加人体内某些药物( 包括P- 糖蛋白底物苯妥英钠和利福平) 的血药浓度, 在Caco- 2 细胞上可抑制地高辛和环孢素A 的转运; 胡椒碱抑制药物转运蛋白P- 糖蛋白和药物代谢酶CYP3A4, 这两种蛋白主要在肠上皮...
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黑胡椒和白胡椒哪个好
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