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胡椒碱的药动研究

发布网友 发布时间:2024-05-08 10:35

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热心网友 时间:2024-06-13 17:16

饮食中某些成分可影响药物代谢和转运而改变药物在体内的分布, 胡椒碱抑制啮齿动物的药物代谢酶,增加人体内某些药物( 包括P- 糖蛋白底物苯妥英钠和利福平) 的血药浓度, 在Caco- 2 细胞上可抑制地高辛和环孢素A 的转运; 胡椒碱抑制药物转运蛋白P- 糖蛋白和药物代谢酶CYP3A4, 这两种蛋白主要在肠上皮细胞和肝细胞表达, 是许多药物首过消除的部位, 因此, 食物中的胡椒碱会影响P- 糖蛋白和CYP3A4 底物的血药浓度, 特别是口服这些药物时应注意.
胡椒碱和尼美舒利联合使用可增加尼美舒利的生物利用度, 获得更好的治疗指数, 增强抗伤害性疼痛和抗炎作用, 并降低尼美舒利单用时发生副作用的频率。合用胡椒碱可明显增加β内酰胺类抗生素阿莫西林和头孢噻肟钠在大鼠体内的生物利用度, 这可能是因为胡椒碱作用于微粒体代谢酶或酶系统。摄入胡椒碱的啮齿类动物静脉注射苯妥英钠, 苯妥英钠的消除相被明显改变, 而服用含胡椒碱食物的志愿者, 体内苯妥英钠的消除也被延缓。
胡椒碱提高生物利用度的机制不明确, 推测可能与改变膜脂动力学和肠道中某些酶的构型, 增加吸收有关。胡椒碱可增加膜流动性, 改变酶动力学, 由于胡椒碱非极性部分与蛋白类脂部分和疏水部分的相互作用, 减少了膜脂作为酶蛋白的支撑, 因而改变了酶的构象。结构研究表明, 胡椒碱增加了肠上皮细胞内质网微绒毛的长度。作者认为, 胡椒碱可诱导改变膜动力学及膜渗透特性, 同时诱导与细胞支架功能相关的蛋白合成, 导致小肠吸收面积增加, 协助物质有效地透过上皮细胞屏障。

胡椒碱的药动研究

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胡椒碱物质毒性

慢性毒性方面,大鼠口服3500 mg/kg/7D-I导致胃肠道、肾脏及膀胱毒性,且有动物死亡的记录。生殖毒性方面,口服给药对大鼠和小鼠的受孕期雌性产生显著影响,如胚胎植入前死亡率上升、胎儿发育不良或流产等。以上数据表明,胡椒碱物质具有显著的急性毒性,尤其对呼吸系统和生殖系统的影响需引起关注。慢性毒性测...

胡椒碱的构效关系

胡椒碱具备药效基团的化学结构特征, 如具有氢键接受体、疏水中心和芳环中心等可与受体结合的特征性单元, 同时并不复杂的结构有利于对其进行结构修饰研究。因此, 胡椒碱不仅本身可以作为一种新药进行研发,其化学研究空间为进一步化学合成研究获得高活性低毒性先导化合物奠定了基础。通过改变胡椒碱苯环取代基、...

胡椒可预防大脑疾病,胡椒的功效都有哪些?

胡椒粉是一种温暖的成分,通常人们吃后可以进入肺经络,可以发挥温肺痰的重要作用,对人类肺部不适和咳嗽痰有很好的调节作用,通常可以和羊肉汤一起吃,使胡椒粉温肺痰效果更好。3.保护大脑健康 胡椒碱可能有利于大脑的认知功能。动物研究表明,黑胡椒提取物可以显著改善老鼠对老年痴呆症的记忆,这可能是...

胡椒碱胡椒碱的来源

现代医学中,关于胡椒治疗癫痫的故事源于抗美援朝时期。在云南西双版纳,北京知青们发现当地居民用白萝卜和胡椒治疗“羊角风”(即癫痫)。这个奇特的疗法引起医学专家注意,经过深入研究,发现白胡椒具有抗惊厥作用,由此诞生了我国首个国产植物抗癫痫药——“伊来西胺片”(原名“抗痫灵”)。临床数据显示,...

黑胡椒提取物的黑胡椒简介

随着现代药理学技术的发展,对胡椒碱的药理作用有了进一步的了解,现总结如下:1、胡椒碱对中枢神经系统的影响胡椒碱的化学结构属于桂皮酰胺类,我国崔广智等的研究证明胡椒碱具有镇静、催眠、抗惊厥、使骨骼肌松弛和抗抑郁等方面的药理作用[2~4]。1.1胡椒碱镇静催眠的药理作用:腹腔注射胡椒碱10、20、...

关于胡椒的功效与作用的信息

胡椒粉是一种温暖的成分,通常人们吃后可以进入肺经络,可以发挥温肺痰的重要作用,对人类肺部不适和咳嗽痰有很好的调节作用,通常可以和羊肉汤一起吃,使胡椒粉温肺痰效果更好。3.保护大脑健康胡椒碱可能有利于大脑的认知功能。动物研究表明,黑胡椒提取物可以显著改善老鼠对老年痴呆症的记忆,这可能是因为它可以减轻海马...

黑胡椒和白胡椒哪个好

白胡椒味道清淡柔和,适用范围更大一些,荤素都可以搭配,同时白胡椒适合搭配海鲜,鱼类,不适合红烧,更适合清淡一些的菜品。此外,白胡椒有一定的药物用价值,可以驱寒、暖胃,促进食欲,对因寒气引起的腹痛腹泻有一定的抑制作用。黑胡椒适合的菜:1.黑胡椒适合煎烤。铁板类的菜。2.黑胡椒西餐用的比较多...

胡椒的功效是什么?

为胡椒科植物胡椒 Piper nigrum L. 的果实.味辛, 性热.入胃、大肠经.功能: 温中、下气、消痰、解毒.主治: 寒痰食积、脘腹冷痛、反胃、呕吐清水、泄泻、冷痢, 并解食物毒.内服: 煎汤, 2~4g;或入丸、散.外用: 研末调敷或置膏药内贴之. [现代研究] 主要成分: 含胡椒碱(...

筚拨现代研究

荜拨现代研究揭示了其丰富的化学成分和显著的药理作用。首先,荜拨果实富含胡椒碱、棕榈酸、四氢胡椒酸以及挥发油等重要物质,这些成分共同赋予了荜拨多样化的生物活性。从药理角度来看,荜拨的挥发油非皂化物能够显著降低动物体内胆固醇水平,展现出对心血管系统的积极作用。此外,荜拨挥发油还具有对抗多种条件...

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