小分子抑制剂有哪些？

这些药物包括雷帕鸣（mTOR抑制剂，1999年上市）、依马替尼（BCR-ABL抑制剂，1980年代末）、吉非替尼（EGFR抑制剂，2003年）、厄洛替尼（EGFR抑制剂，2004年）、索拉非尼（多靶点RCC抑制剂，2005年）、达沙替尼（CML抑制剂，2006年）、舒尼替尼（多靶点RCC和GIST抑制剂，2006年）、拉帕替尼（HER2抑...

MedChemExpress ( MCE 中国 ) 致力于为生命科学研究提供高品质小分子活性化合物。作用于表观遗传学、PI3K/Akt/mTOR、凋亡、MAPK、Wnt 等 20 个信号通路的 375 个靶点蛋白，覆盖神经科学、免疫学等热门疾病研究领域。“确保客户拿到的每一个产品...

1、表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂：属于小分子抑制剂，如厄洛替尼、凯美纳、阿法替尼、奥西替尼等药物；2、大分子单克隆抗体类药物；3、针对肿瘤微环境免疫卡控点的单克隆抗体类药物；4、针对ALK基因融合的药物，主要代表药物是克唑替尼。由于上述靶向药物的问世，晚期肺癌生存率由不超过10个月推进到了...

吲哚胺-(2,3)-双加氧酶（Indoleamine 2,3-dioxygenase, IDO）是由IDO1基因编码的酶类，是将必须氨基酸色氨酸降解为犬尿氨酸的限速酶，犬尿酸可直接抑制效应T细胞的功能，同时微环境中色氨酸耗竭也会抑制T细胞增殖，从而通过多途径发挥免疫抑制的作用。 很多肿瘤高表达IDO从而逃避T细胞的攻击。因此，IDO...

1、表皮生长因子：受体酪氨酸激酶抑制剂属于小分子的抑制剂，临床的药物主要有厄洛替尼、凯美纳、阿法替尼、奥希替尼等；2、小分子的单克隆抗体药物：主要是抗血管生成的靶向药物，目前主要有贝伐珠单抗、恩度、盐酸安罗替尼等；3、针对ALK基因融合的药物：主要代表药物为克唑替尼、阿来替尼等。这个需要...

首次报道热休克蛋白Hsp90α选择性小分子抑制剂，由美国圣母大学化学与生物化学系的Brian Blagg教授于2021年3月26日在《德国应用化学》上发布。二，Hsp90介绍 热休克蛋白HSPs在生物体应激状态下诱导合成，广泛存在于真核及原核生物中，对细胞生长、发育、分化、蛋白质合成等多方面发挥作用。Hsp90是研究最...

AOH1996是一款独特的口服小分子PCNA抑制剂，其化疗作用在减少传统化疗副作用方面具有显著优势。该药物由美国顶级癌症治疗和研究机构希望城市国家医疗中心的科学家开发，已进入Ⅰ期临床试验阶段。临床前研究结果以论文形式发表在《细胞化学生物学》期刊上。PCNA是DNA复制和修复的关键因子，它参与DNA聚合酶和其他...

拉帕替尼片是一种口服的小分子表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂，外观为黄色片剂，能在0.007 mg/mL的水中溶解，而在0.1N HCl盐酸中溶解度较低。其分子式为C29H26ClFN4O4S (C7H8O3S)2，每片250mg包含405mg的二甲苯磺酸拉帕替尼 monohydrate，等同于398mg的二甲苯磺酸拉帕替尼或250mg拉帕替尼自由...

美国食品药品监督管理局（FDA）授予RABI-767快速通道资格，针对预计发展为严重疾病的急性胰腺炎进行治疗。RABI-767是一种在研的小分子脂肪酶抑制剂，以内镜超声引导下胰周注射的方式给药。此药物旨在预防器官衰竭和与重症急性胰腺炎相关的其他并发症。目前，RABI-767正在进行一项2a期试验（ClinicalTrials.gov...

羟基甲唑醇是一种专门设计用于治疗特定癌症的口服药物。它属于小分子表皮生长因子酪氨酸激酶抑制剂类别，其作用机制在于阻断肿瘤生长的关键信号通路。主要适用于ErbB-2过度表达的晚期或转移性乳腺癌患者，这些患者先前可能已经接受过包括蒽环类、紫杉醇和赫赛汀（曲妥珠单抗）在内的多种治疗手段。尽管羟基甲唑...

海和药物与上海药物研究所合作开发的HH2853，一种强效、高选择性的EZH1/2双重小分子抑制剂，也处于2期临床试验阶段。总结而言，EZH2抑制剂在淋巴瘤和上皮样肉瘤中已取得初步成功，我国药企也在积极开发相关药物，SHR2554进展最快。此外，EZH2抑制剂还有望扩展至前列腺癌等实体瘤的治疗。他泽司他（达唯珂...