卡别多巴其他信息

发布网友发布时间：2024-07-02 15:31

共1个回答

热心网友时间：2024-10-30 17:25

Strecker法的合成路线描述如下：

首先，通过将香草醛、甲苯、硝基乙烷、冰醋酸和正丁胺进行反应，可以制得棕*结晶，即β-硝基-β-甲基-3-甲氧基-4-羟基苯乙烯（Ⅱ）。

接着，将（Ⅱ）与甲苯加热，加入铁粉和浓盐酸，反应结束后过滤，用EDTA水溶液洗涤，再用无水硫酸钠干燥。然后加入亚硫酸氢钠水溶液，搅拌后析出结晶，过滤并晾干，得到α-（3-甲氧基-4-羟基苯基）丙酮（Ⅲ）及亚硫酸氢钠加成物（Ⅳ）。

对于α-肼基-α-甲基-β-（3-甲氧基-4-羟基苯基）丙腈（V）的制备，将（N）、*、水、乙醚混合后加入水合肼，反应完毕后过滤，滤饼用水洗涤，经过真空干燥得到所需产物。

dl-α-肼基-α-甲基-β-（3,4-二羟基苯基）丙醇（Ⅵ）的制备过程更为复杂。首先将氢溴酸冷却至-8℃以下，通入氯化氢至饱和，然后分批加入肼基腈在低温下反应。反应液经过低温处理，再升温回收氯化氢，蒸干后用乙醇溶解残留物。中和至pH 6.4后，再次冷却过滤，得到（Ⅵ）的粗品，经过精制得到精品。

在合成L-卡比多巴的过程中，将（Ⅵ）、L-卡比多巴晶种和浓盐酸溶解在沸水中，添加活性炭脱色后过滤。冷却至60℃，逐步加入L-卡比多巴晶种，并在1小时内降至35℃，搅拌保温后过滤。干燥滤饼，母液补加（Ⅵ）重复此步骤。在升温到60℃时，可以加入D-卡比多巴晶种以分离右旋体。这个过程通常可以进行6-7次，平均拆分收率为37.3%，接近理论值50%。