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盐酸莫西沙星药理毒理

发布网友 发布时间:2024-07-03 18:36

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热心网友 时间:2024-07-19 11:14

莫西沙星是一种广谱抗菌药,其作用机制主要通过干扰Ⅱ、Ⅳ拓扑异构酶,这是一种关键的DNA复制、修复和转录酶,从而展现出对多种细菌的抗菌活性。体外研究显示,莫西沙星对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原体、衣原体和军团菌具有高效杀伤作用,且对β-内酰胺类和大环内酯类抗生素耐药的细菌也有效。耐药性研究发现,莫西沙星对青霉素类、头孢菌素类等药物的耐药机制不产生影响,且与其他药物无交叉耐药,耐药率极低。


在对人类肠道菌群的影响方面,莫西沙星可能会暂时减少某些有益菌群如大肠杆菌、芽孢杆菌等,但这些变化通常在停药后两周内可恢复,且未观察到艰难梭菌毒素的产生。


关于毒理作用,尽管尚无长期致癌证据,但莫西沙星进行了基因毒性研究,包括Ames试验、中国苍鼠卵巢HPRT突变试验和大鼠肝细胞UDS试验,结果显示其对细胞染色体和核仁的影响较小。光毒性方面,莫西沙星对光稳定,光毒性低,但在高剂量下可能增加紫外线的光致癌作用。


高浓度的莫西沙星会抑制心脏钾离子流,可能导致QT间期延长,但在狗的毒理研究中,只有在血药浓度超过安全范围时才观察到这一现象。关节毒性方面,莫西沙星可能对幼年动物的关节造成影响,但其风险与治疗剂量相关。生殖毒性研究表明,莫西沙星可通过胎盘,但在大鼠和猴子的试验中未发现明显的致畸或生殖力影响,但在兔静脉给药时观察到骨骼畸形。


扩展资料

盐酸莫西沙星为暗红色薄膜衣片,是广谱和具有抗菌活性的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。莫西沙星的适应症为治疗患有上呼吸道和下呼吸道感染的成人。

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