cox2抑制剂有哪些
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发布时间:2022-04-20 18:31
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热心网友
时间:2023-06-25 17:12
1、尼美舒利(nimesulide)
尼美舒利是首先上市的选择性COX-2抑制剂,该药口服吸收迅速完全,1-2h达最大血药浓度,t1/2为3h,经肝代谢,肾排泄,具有解热、镇痛及抗炎作用。
2、美洛昔康(meloxicam)
美洛昔康为选择性COX-2抑制剂,对COX-2的选择性比对COX-1大100倍,其IC50 (COX-2)/ IC50 (COX-1)为0.33。在炎症组织中,meloxicam能选择性地抑制COX-2,且能保持胃、肾中依赖COX-1的PGs合成,因而其抗炎镇痛作用强,胃、肾副作用较少,
也不影响血小板聚集和血小板中依赖COX-1的TXB2的合成,对减轻胃肠出血副作用更为有利。
3、塞来昔布(celecoxib)
该药为选择性COX-2抑制剂,主要用于OA和RA。Celecoxib能选择性抑制COX-2,而无COX-1抑制作用。药代动力学研究发现,口服后3h出现血药峰浓度。油腻性食物能减慢其吸收,血药高峰浓度滞后1-2h,但吸收率却能增加10%-20%。
4、罗非昔布(refecoxib)(1999年上市,2004年撤出市场)
该药可选择性地抑制COX-2。单剂量罗非昔布抑制COX-2的IC50为7.7×10 mol/L,而将用药剂量增至1000mg后,对COX-1仍无抑制作用。与塞来昔布相比,对COX-2的抑制有更高的选择性。
扩展资料
注意事项
(1)对于以往有消化道病史、胃肠道出血史和服用过NSAIDs的患者,应用此类药物采用最小有效剂量,按最短疗程进行治疗。
(2)对有心肌梗死或脑血管意外的患者,不管是否服用NSAIDs或特异性COX一2抑制剂,应推荐服用低剂量的阿司匹林。
(3)对有肝功能损害的患者,接受本品时应密切监测.如肝脏症状和体征持续加重或出现全身反应,应停药并接受治疗。
(4)对有肾脏损害的患者,慎用。
(5)有哮喘、荨麻疹和急性鼻炎者慎用。
(6)老年人:与年轻患者相比,在疗效和安全性上无显著差别,不必调整剂量,但应从小剂量开始。
(7)对年龄在18岁以下的患者其安全性和疗效无评价,应慎用。
参考资料来源:百度百科——选择性COX2抑制剂
参考资料来源:百度百科——环氧化酶抑制剂
热心网友
时间:2023-06-25 17:13
COX抑制剂多为解热镇痛抗炎药,即非甾体抗炎药(NSAIDs)。其通过抑制COX减少前列腺素的合成,从而起到抗炎作用。
COX-2在正常组织细胞内的活性极低,只有受到诱导才能大量产生。它通过对PG合成的促进作用,介导疼痛、炎症和发热等反应。通常,认为非甾体抗炎药的多种不良作用与抑制COX-2有关。因此,出现了COX-2选择性抑制剂。如尼美舒利,塞利西布等。其能选择性的结合COX2受体.
热心网友
时间:2023-06-25 17:13
楼上说反了,非甾体抗炎药的多种不良作用与抑制COX-1有关,选择性的抑制cox2可专注其解热镇痛作用而减少抑制cox1带来的不良反应。
以下属于选择性COX-2抑制剂的是
非选择性COX抑制剂可分为水杨酸类(阿司匹林、贝诺酯、赖氨匹林),乙酰苯胺类(对乙酰氨基酚),芳基乙酸类(吲哚美辛、双氯芬酸),芳基丙酸类(布洛芬、萘普生),1,2-苯并噻嗪类(吡罗昔康、美洛昔康),吡唑酮类(保泰松),非酸性类(尼美舒利、萘丁美酮)。
小分子抑制剂有哪些?
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解热镇痛药选择性环氧酶-2抑制剂
Nimesulide是一种新型的非甾体抗炎药,具有高选择性地抑制COX-2的作用,疗效强大且不良反应较少。口服后吸收迅速,血浆蛋白结合率高达99%,半衰期约2至3小时。Nimesulide适用于类风湿性关节炎、骨关节炎及呼吸道等炎症,消化系统不良反应轻微且短暂。
cox2抑制剂有哪些
1. 塞来昔布 2. 罗非昔布 3. 依托昔布等。解释:COX-2抑制剂是一类非甾体抗炎药,主要用于缓解轻至中度的疼痛。它通过抑制环氧化酶-2(COX-2)来发挥作用,从而减少体内炎症介质的生成,达到抗炎和镇痛的效果。此类药物并不直接影响体温调定点,因此不常用于退热治疗。下面列举几种常见的COX-2抑...
何为COX2选择性抑制剂,其特点是什么
COX抑制剂多为解热镇痛抗炎药,即非甾体抗炎药(NSAIDs)。其通过抑制COX减少前列腺素的合成,从而起到抗炎作用。COX-2在正常组织细胞内的活性极低,只有受到诱导才能大量产生。它通过对PG合成的促进作用,介导疼痛、炎症和发热等反应。通常,认为非甾体抗炎药的多种不良作用与抑制COX-2有关。因此,...
cox2抑制剂有哪些
1. 尼美舒利(Nimesulide):作为首个上市的选择性COX-2抑制剂,尼美舒利口服吸收迅速且完全,达峰时间为1-2小时,半衰期为3小时。它主要在肝脏代谢,通过肾脏排泄,具备解热、镇痛和抗炎作用。2. 美洛昔康(Meloxicam):美洛昔康是一种选择性COX-2抑制剂,对COX-2的选择性比COX-1大100倍,其...
cox-1和cox-2的区别
2、作用不同:非选择性COX抑制剂和选择性COX-2抑制剂的区别就在于,前者兼有抑制COX-1和COX-2的作用,后者则专门针对COX-2抑制。3、不良反应不同:cox-1药物主要包括阿司匹林、吲哚美辛、布洛芬、洛索洛芬、萘普生、双氯芬酸、氟比洛芬等,cox-2药物主要包括塞来昔布、美洛昔康、帕瑞昔布、依托...
cox2抑制剂有哪些
1、尼美舒利(nimesulide)尼美舒利是首先上市的选择性COX-2抑制剂,该药口服吸收迅速完全,1-2h达最大血药浓度,t1/2为3h,经肝代谢,肾排泄,具有解热、镇痛及抗炎作用。2、美洛昔康(meloxicam)美洛昔康为选择性COX-2抑制剂,对COX-2的选择性比对COX-1大100倍,其IC50(COX-2)/IC50(COX...
COX-2选择性抑制剂类的药物主要有哪些?
1、尼美舒利(nimesulide)尼美舒利是首先上市的选择性COX-2抑制剂,该药口服吸收迅速完全,1-2h达最大血药浓度,t1/2为3h,经肝代谢,肾排泄,具有解热、镇痛及抗炎作用。2、美洛昔康(meloxicam)美洛昔康为选择性COX-2抑制剂,对COX-2的选择性比对COX-1大100倍,其IC50 (COX-2)/ IC50 ...
非选择性cox-2抑制剂和选择性cox-2抑制剂有什么区别?
非选择性COX抑制剂——在抑制COX-2达到抗炎镇痛作用的同时,抑制COX-1会增加胃肠道、肾脏不良反应的风险。药物主要包括:阿司匹林、吲哚美辛、布洛芬、洛索洛芬、萘普生、双氯芬酸、氟比洛芬等。选择性COX-2抑制剂——专门针对COX-2抑制,减少了胃肠道不良反应,但因为不能抑制COX-1,使得血管内的前列...
磺胺类药物过敏者禁用的选择性COX-2抑制剂是( )
【答案】:B 本题考查非甾体抗炎药物的作用特点。布洛芬、吲哚美辛和萘普生均属于非选择性NSAIDs,不属于选择性COX-2抑制剂,故可先排除。塞来昔布含有磺胺基团,禁用于磺胺过敏患者,故选项B为正确答案。