酒石酸唑吡坦的临床研究

发布网友发布时间：2023-08-22 09:35

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【功效主治】用于失眠症的短期治疗。
【物理性状】白色晶体，固体对光和热均稳定，可溶于水，水溶液在pH1.5~7.4稳定。唑吡坦的熔点193~197℃，饱和水溶液的pH值为4.2。脂水分配系数（正辛醇/水）为2.43。游离唑吡坦的pKa（HB+）6.2。
【化学成分】主要成分为酒石酸唑吡坦，化学名为N,N,6-三甲基-2-(4-甲基苯基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酰胺酒石酸盐。
【药理作用】其通过选择性地与中枢神经系统的ω1-受体亚型的结合，产生药理作用，是ω1-受体亚型的完全激动剂。本品小剂量时，能缩短入睡时间，延长睡眠时间，在正常治疗周期内，极少产生耐受性和成瘾性；在较大剂量时，第2相睡眠、慢波睡眠(第3和第4相睡眠)时间延长，REM睡眠时间缩短。
【药物相互作用】本品与丙米嗪联用时除丙米嗪的峰浓度降低20%外无药代动力学的相互作用，但可减少警醒。本品与氯丙嗪合用时也无药代动力学的相互作用，但可减少警醒和影响精神运动的表现。服用本品时饮酒可影响精神运动的表现。健康志愿者单次口服本品与氟西汀时，两药的药代学和药效学均无显著改变，多次口服本品与氟西汀时本品的半衰期升高17%。本品与舍曲林连用时，本品的Cmax显著升高43%，T max显著降低53%，本品对舍曲林和N—去甲舍曲林的药代动力学无影响。本品与伊曲康唑合用后的AUC0—∞升高34%。利福平可以使本品的AUC降低73%、Cmax降低58%、T 1/2降低36%，并能显著降低本品的药效。西咪替丁或雷尼替丁对本品的药动学和药效学无影响。本品不影响地高辛的药动学，也不影响华法林的凝血酶原时间。氟马西尼可逆转本品的镇静/催眠效应，但不影响本品的药代动力学。为了避免发生几种药物间的相互作用，对于正在服用的药物，特别是在服用抑制神经中枢及含有酒精的药物时，均应告知医生或药剂师，及时调整用药剂量。
【不良反应】服药后少数患者可能产生以下不适症状：眩晕、嗜睡、恶心、呕吐、头痛、记忆减退、夜寝不安、腹泻、摔倒、麻醉感觉和肌痛。
【禁忌症】以下患者禁用本品：
1 18岁以下儿童；
2 孕妇；
3 哺乳期妇女。