四氮唑与其他含氮杂环化合物有什么不同
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发布时间:2022-04-22 01:43
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时间:2023-09-14 01:39
【四氮唑与其他含氮杂环化合物的不同之处】最主要的不同之处在于,四氮唑是羧基的生物电子等排体,与羧基具有十分相似的理化性质,且可产生相似生物活性。
四氮唑类杂环化合物是含有四个氮原子的五元芳杂环化合物,是一类在有机合成中极其重要的中间体,可用来合成医药、衣药及工业用的发泡剂等产品。此外,可用来取代药物中的羧基以缓解羧基在体内引起的不良反应,且可大大提高药物的脂溶性,进而增加药物的生物利用度。如头孢菌素的7-位酰胺基是抗菌谱的决定基团,用N-甲基四氮唑取代,合成了第一代头孢菌素、头孢唑林,扩人了抗菌谱并提高了活性。5-位取代四氮唑具有显著的生物活性,常川于头孢菌素类杭生素,血管紧张素受体抑制剂及抗肿瘤药物等的修饰改造,故近年来四氮唑类芳杂环化合物在医药领域的应用越来越广泛。被科学家认为是最具发展前景的一类。
尽管四氮唑在自然界中还没有被发现且难以生物降解,但是绝大多数的四氮唑类化合物都表现出生物活性,在有关生物降解的研究中发现.在N未取代四唑类化合物,可以看作羧酸的类似物。它们的pKa值很接近,与羧酸基团具有类似的性质。能表现出弱酸性。并且具有大约相同空间要求的平面离域体系。四氮唑官能团在生物代谢过程中扮演了羧酸稳定的电子等排物的角色,是羧酸基团的生物等排体。正是这种特性,使得四唑类化合物在医药领域引起科学家越来越多的关注。四唑类化合物衍生物对新陈代谢的降解途径有阻碍作用。作为一类重要的前体化合物,在药物化学中有广泛的应用。一些四唑衍生物己作为抗高血压、抗过敏、抗生素药物用于临床,四唑衍生物也可以作为肽键的类似物和羧酸的生物电子等排体。还可以作为不对称合成的催化剂。在有机金属化学中作为肽的金属配合物结构的有效稳定剂以及肽的螯合剂。
【含氮杂环化合物】具有环状结构,且成环的原子除碳原子外,还含有其它元素原子的化合物,称为杂环化合物。环中除碳原子外的其它元素的原子称为杂原子。最常见的杂原子是氧、硫、氮等。杂原子是氮的杂环化合物称为含氮杂环化合物。