药物简史|卡托普利(Capropril)——源自蛇毒的秘密

发布网友发布时间：2024-10-05 15:44

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热心网友时间：2024-10-29 22:41

卡托普利（Capropril）的发现，标志着治疗高血压领域的一个重大突破，特别是针对由心力衰竭引发的高血压。全球有近10亿人口受到高血压的困扰，由此引发的心血管疾病，包括心脏病发作、中风和肾衰竭，成为了致死致残的主要因素。
20世纪60年代，研究发现高血压与肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）密切相关。这一发现为开发血管紧张素转换酶（ACE）抑制剂这一类新药铺平了道路。卡托普利于1977年被确认为首个ACE抑制剂。
在70年代中期，巴西生物化学家塞尔吉奥-费雷拉博士在研究哈拉卡蛇毒液中的肽类毒素时，发现了一种名为缓激肽的物质，它能抑制血管紧张素II的形成。费雷拉的研究揭示了高血压与血管紧张素II过量之间的关联。基于这一发现，他开始寻找能阻止血管紧张素I转化为血管紧张素II的物质，而不是直接抑制血管紧张素II。
1975年，大卫-库什曼博士和米格尔-奥德蒂博士在费雷拉研究的基础上，开始在实验室筛选肽类。他们从缓激肽的研究出发，逐步筛选出一种有希望的肽，即SQ 14,225，最终命名为卡托普利。
经过数年研究，1975年库什曼和奥德蒂博士开始筛选肽类，1977年卡托普利被确认为第一个ACE抑制剂。1981年，美国食品和药物管理局批准卡托普利用于治疗高血压。随后的老年人收缩性高血压计划（SHEP）试验和心脏结果预防评估（HOPE）试验，验证了卡托普利作为高血压治疗和心血管风险降低的有效性。
20世纪80年代，施贵宝公司面临巨大财务压力，后被百时美公司接管。卡托普利成为百时美公司的理想选择，迅速成为其产品系列的一员。广泛的营销活动使卡托普利在1998年成为美国高血压治疗的首选药物，市场份额增长至全球43%，年销售额超过16亿美元，成为全球25大处方药之一。
卡托普利的成功，不仅对高血压治疗产生深远影响，还推动了心血管疾病领域药物研发的进程。它展示了探索不同生物来源作为潜在药物的重要性，这一概念在现代药物开发中依然至关重要。