硼替佐米(万珂)药理毒理
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发布时间：2024-10-08 02:11
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时间：2024-10-11 14:37
硼替佐米(万珂)作为哺乳动物细胞中26S蛋白酶体的可逆抑制剂，其药效学机制主要体现在对细胞内环境的调控。26S蛋白酶体负责泛蛋白的降解，维持细胞内稳态。通过抑制这种酶体，硼替佐米能防止特异蛋白的水解，从而可能阻止多级信号传导链的异常，导致癌细胞的死亡。体外和临床前的实验数据表明，硼替佐米对多种癌细胞具有显著的细胞毒性，尤其在多发性骨髓瘤等肿瘤模型中，能延缓肿瘤的生长。
然而，硼替佐米的毒理特性还未全面揭示。目前尚无明确的致癌性研究。在体外染色体畸变分析中，它表现出诱裂活性，即可能导致染色体结构畸变。埃姆斯试验和小鼠体内小核分析结果显示，硼替佐米在基因毒性方面没有明显表现。关于生育影响，虽然尚未进行专门的研究，但在一般毒理学研究中，大鼠实验发现剂量达到0.3mg/㎡以上(临床推荐剂量的1/4)时，卵巢出现变性迹象；而剂量为1.2mg/㎡时，显示出潜在的变性改变，提示可能对生育能力产生影响，特别是对男性和女性。
扩展资料
硼替佐米（万珂）属注射剂。硼替佐米是哺乳动物细胞中26S蛋白酶体糜蛋白酶样活性的可逆抑制剂。体外试验证明硼替佐米对多种类型的癌细胞具有细胞毒性。临床前肿瘤模型体内试验证明硼替佐米能够延迟包括多发性骨髓瘤在内的肿瘤生长。本品用于多发性骨髓瘤患者的治疗，有效性基于它的有效率。
