盐酸左氧氟沙星注射液药理毒理

发布网友发布时间：2024-10-06 06:54

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热心网友时间：2024-10-24 09:54

盐酸左氧氟沙星注射液的药理作用主要基于其属于喹诺酮类抗菌药物的特性。作为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约为氧氟沙星的两倍。其作用机制在于抑制细菌DNA旋转酶的活性，从而干扰细菌DNA的复制过程。这种药物表现出广泛的抗菌谱和强大的抗菌效能，对肠杆菌科细菌，如肺炎克雷白杆菌、变形杆菌属、伤寒沙门菌属、志贺菌属等，显示出强效抗菌作用，对部分葡萄球菌、肺炎链球菌、流感杆菌、铜绿假单胞菌和淋球菌等也有良好效果。然而，对于厌氧菌和肠球菌的抗菌作用相对较弱。

关于其毒理作用，大鼠在连续口服不同剂量下，仅在800mg/kg剂量组观察到中性白细胞减少和骨髓M/E比例上升，且肢关节表面出现轻度变性。在猕猴的4周口服实验中，100mg/kg组出现流涎、腹泻、体重下降以及尿液pH值降低。长期给药如26周，80和320mg/kg剂量组出现类似症状，320mg/kg组还伴随排粪量增加和盲肠粘膜细胞肿大。猕猴实验中，10、25和62.5mg/kg剂量下未见明显毒性反应。

在生殖毒性方面，大鼠在妊娠前和妊娠早期给予高剂量（360mg/kg）并未影响生育能力或胎儿健康。器官形成期给药90mg/kg对胎儿和新生儿也无明显影响。家兔口服50mg/kg时，未见致死或胎儿发育迟缓，且未见致畸作用。大鼠在围产期和哺乳期的实验中，360mg/kg剂量也未对动物分娩、哺乳及新生幼崽产生影响。

至于对关节软骨的影响，幼年和3-4周龄大鼠、4月龄猎兔犬口服后，大鼠在300mg/kg以上和猎兔犬在10mg/kg以上剂量时，观察到关节软骨病变，尤其在年轻猎兔犬中更易察觉关节毒性。13月龄犬口服后，40mg/kg剂量的关节毒性轻微。然而，18月龄成犬静脉注射14天，30mg/kg剂量并未显示出关节毒性。在光毒性测试中，经口给药达200mg/kg时，未观察到对耳廓厚度的明显影响，使用长波长紫外线（320-400nm）照射时。