减肥神药——司美格鲁肽(Semaglutide)
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发布时间：22小时前
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司美格鲁肽，一种新型长效胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂，最近在全球引发关注。GLP-1是一种由肠道分泌的激素，通过葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高糖素分泌，延缓胃排空，并通过中枢性抑制食欲减少进食量，从而达到降糖降重的作用。GLP-1通过多种作用机理共同降低血糖，同时具备减肥和保护胰岛功能的作用。
受体激动剂能够与细胞膜上的特异性受体结合，通过激活受体而启动一系列生化反应，最终产生类似于激素的生理效应。这一过程通常涉及G蛋白偶联受体（GPCR）的信号转导通路。受体激动剂与受体结合后，促使受体发生构象变化，激活与之偶联的G蛋白，从而影响下游的效应分子，生成第二信使分子，最终引起特定的生理效应。
司美格鲁肽是模拟GLP-1的作用机制开发的药物，结构与人体自然产生的GLP-1类似。它能够与胰岛β细胞上的GLP-1受体结合，发挥与GLP-1类似的生物学效应，包括促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌、延缓胃排空等。它具有更长的半衰期和更高的稳定性，能更长时间地发挥作用，更好地控制血糖和减轻体重，为2型糖尿病患者提供了新的治疗选择。
研发团队在司美格鲁肽的分子结构上进行了精心设计，包括在第8位替换丙氨酸为α-氨基异丁酸（Aib）以提高与GLP-1R的亲和力，以及在第26位连接C18脂肪二酸侧链以增加白蛋白的亲和力，延长药物半衰期。此外，还使用了SNAC作为吸收增强剂，促进药物稳定性和吸收效果。
司美格鲁肽在2017年12月获美国FDA批准用于成人2型糖尿病患者的血糖控制，并在2021年6月获准用于减重适应症。临床试验数据显示，治疗12周后平均体重减轻6%，68周时减重17-18%，并且显示出良好的安全性。
司美格鲁肽在糖尿病适应症上的全球销售额在2022年达到59.3亿美元，成为诺和诺德的第二大单品。中国市场GLP-1类药物市场规模增长迅速，其中司美格鲁肽销售金额达到22亿元。未来，随着国内糖尿病患者人数的增加和肥胖问题的加剧，GLP-1类药物的市场需求将继续增长。
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【名称】司美格鲁肽片剂 Semaglutide Tablets 【商品名】瑞倍适（台湾版中文名）Rybelsus 【规格】3mg/7mg/14mg，10粒/盒，30粒1月 【版本】诺和诺德原研 丹麦生产制造 【适用范围】可作为饮食和运动的辅助剂，以改善2型糖尿病成年人的血糖控制。美国FDA批准减肥适应症。可以用于抑制食欲减轻体重，效果...
“网红”司美格鲁肽可不止降糖减肥,多种功效尽显神药风范
Semaglutide除了用于降糖和减重，还显示出对心脑血管健康的保护作用，包括保护血管内皮、降低血压、改善血脂、减轻炎症、改善微循环等。近年来，Semaglutide在多个适应症上取得了显著进展，包括射血分数保留型心力衰竭（HFpEF）、阿尔茨海默病（AD）、糖尿病视网膜病变（DR）、非酒精性脂肪性肝炎（NASH）和外周...
一针瘦是谁研发的
是由Denmar的诺和诺德公司研发的。查询资料可知，索玛鲁肤是由Denmark的诺和诺德公司开发的新一代GLP类似物。所谓的一针瘦就是司美格鲁肽也就是索玛鲁肤，主要通过胰岛A和B细胞起到降糖作用。它不仅可以促进胰岛素的合成和分泌，还能增强胰岛素敏感性。
