达菲林药理毒理

发布网友发布时间：2024-09-07 08:00

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热心网友时间：2024-09-14 15:30

曲普瑞林，一种十肽合成药物，其化学结构与天然的促性腺激素释放激素(GnRH)相似。研究表明，长期使用曲普瑞林能够抑制动物和人体内的促性腺激素分泌，从而影响性腺功能。在前列腺癌治疗中，它通过降低外周GnRH受体敏感性，导致血清LH和FSH水平降低，睾酮水平先升后降至去势水平。治疗初期，可能会观察到酸性磷酸酶的暂时性增加，但症状会有所改善。

对于性早熟，曲普瑞林可以抑制垂体分泌过多的促性腺激素，表现为雌二醇和睾酮分泌减少，LH峰值降低，以及身高与骨龄比例的改善。初始使用时，可能会出现阴道出血，此时可采用醋酸甲羟孕酮或环丙孕酮醋酸酯进行治疗。在处理子宫内膜异位症时，曲普瑞林能抑制雌二醇分泌，使异常子宫内膜组织保持静止状态。

在不孕症治疗中，曲普瑞林通过抑制FSH和LH的分泌，降低LH峰值，有助于提高卵泡质量和数量。对于子宫肌瘤，研究显示药物可显著缩小瘤体，治疗3个月效果最为明显，且常在治疗初期导致闭经，有助于纠正贫血问题。

在毒理方面，动物实验未发现曲普瑞林具有显著毒性，其作用与药物对内分泌系统的药理效应相关。药物的吸收在40-45天内完成。肌肉注射的缓释制剂在体内经历初始释放和均匀持续释放阶段，持续28天，首月生物利用度为53%。为了保持药物活性，曲普瑞林需在25℃以下储存。