发布网友 发布时间:2022-05-06 22:36
共1个回答
热心网友 时间:2023-07-31 02:43
PVP对热稳定性好,能溶于多种有机溶剂中,因熔点高,故多用溶剂法制备SD。由于氢键作用或络合作用,PVP的粘度增大而抑制药物晶核的形成及成长,使药物成无定形态。
Tantishaiyakul等研究了吡罗昔康PVP(k-17PF,k-90)固体分散体的性质。傅立叶变换红外光谱(FTIR)分析表明,吡罗昔康与PVP分子间存在氢键,吡罗昔康中N-H、O-H峰的消失表明固体分散体中的吡罗昔康呈无定形态。Van等研究了替马西平-PVP(k30)固体分散体。IR表明,替马西平的羟基和PVP(k30)的羰基形成氢键;X射线衍射法与DTA法分析显示,当PVP用量超过40%时,药物以无定形态存在。Lynne等用振动分光镜研究了吲哚美辛-PVP固体分散体的结构,证明吲哚美辛的羟基与PVP的羰基形成氢键。
以PVP为载体的固体分散体主要用于提高难溶性药物的溶出度和生物利用度。一般来说,PVP用量越大,药物在介质中的溶出度和溶解度就越大。Susana等研究了微溶性药物阿苯达唑的PVP(k30)固体分散体的溶出度。PVP(k30)的用量增加,固体分散体中药物的溶出速度和溶出效率都随之增加。Teresa等研究了难溶性药物,氟桂利嗪的PVP固体分散体的溶出度,也发现PVP含量越高,溶出度增加越显著。IR表明氟桂利嗪与PVP无化学作用。但是也有例外,有些药物与PVP在一定比例下溶出效果最佳。Tantishaiyakul等研究发现:当吡罗昔康-PVP为1:5和1:6时,固体分散体的溶出度最大,在5分钟内比单一药物高出40倍。