奎尼丁药理药动

发布网友发布时间：2024-07-22 00:34

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热心网友时间：2024-08-05 01:53

奎尼丁的药理作用主要表现在对钠离子和钙离子跨膜运动的抑制，同时具备局部麻醉效果，并通过抗胆碱能作用间接阻断受体。然而，值得注意的是，奎尼丁可能会引起低血压，特别是胃肠外给药时更容易出现。它还能够阻滞迷走神经，导致房室传导加快，对于心房颤动、扑动和阵发性心动过速患者，可能会加速心率，加重循环障碍，因此在使用奎尼丁时，必须在足量强心苷治疗的基础上进行。

在药动学方面，口服奎尼丁吸收迅速且完全，但生物利用度个体差异较大，一般在44%到98%之间。肌注吸收不规则，由于其与蛋白质的强亲和力，奎尼丁广泛分布于全身，表观分布容积为0.47L/kg，蛋白结合率高达70-80%。口服后约30分钟开始起效，1-3小时达到最大作用，药效可持续约6小时。有效血浓度范围为3-6μg/ml，而中毒血浓度为8μg/ml。奎尼丁的半衰期为6-8小时，对于儿童来说则为2.5-6.7小时。

肝功能不全患者使用奎尼丁时，其代谢会延长，因为该药物主要通过肝脏进行代谢。肝药酶诱导剂可能会加速奎尼丁的代谢。奎尼丁主要通过肾脏排泄，原形药物约有18.4%（10-20%）以尿液形式排出，主要通过肾小球滤过，酸性尿液中排泄量会增加。血液透析可以加速原形药物和代谢物的清除。此外，约5%的奎尼丁以原型从粪便排出，少量也会出现在乳汁和唾液中。

扩展资料

为膜抑制性抗心律失常药，能直接作用于心肌细胞膜，可显著延长心肌不应期，降低自律性、传导性及心肌收缩力，特别对非窦性的异位节律性作用较强，对窦房结细胞的动作电位时间不变或延长，降低传导速度，延长有效不应期，减低兴奋性，对心房不应期的延长较心室明显，缩短房室交界不应期。