赛氏他克莫司药代动力学
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发布时间：2024-08-07 01:07
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时间：2024-08-17 14:06
口服赛氏他克莫司在胃肠道的吸收并不完全且个体差异较大。一些患者在0.5小时内就能达到峰值，而另一些患者则表现出连续吸收的特点，表现为平台效应。肝移植患者的平均生物利用度约为21.8%，肾移植患者约为20.1%，健康志愿者的利用度则在14.4%到17.4%之间。由于胆汁对本品吸收无影响，肝移植患者在口服给药后可安全转换为静脉给药，或早期转为口服。本品在体内分布广泛，与红细胞和血浆蛋白结合紧密。
随着口服剂量的增加，肾移植患者的AUC（曲线下面积）和Cmax（峰浓度）呈比例增长。他克莫司的半衰期长，清除率低，主要通过胆道排泄。在体内，它主要经肝脏代谢，几乎完全在消除前被代谢。此外，本品还有经肠道代谢、透过胎盘并进入乳汁的迹象。老年患者的药代动力学特性似乎不受年龄影响，但肝功能不全者血药浓度较高，需密切关注并调整剂量。肾衰患者或透析患者通常无需调整剂量，除非肾功能异常是由他克莫司引起，此时应参照说明书进行调整。
扩展资料
百科名片 他克莫司（acrolimus）又名FK506，是从链霉菌属（streptomyces tsukubaensis）中分离出的发酵产物，其化学结构属23元大环内酯类抗生素。为一种强力的新型免疫抑制剂，主要通过抑制白介素-2（L-2）的释放，全面抑制T淋巴细胞的作用，较环孢素（CsA）强100倍。近年来，作为肝、肾移植的一线用药，已在日本、美国等14个国家上市。临床实验表明，其在心、肺、肠、骨髓等移植中应用有很好的疗效。同时FK506在治疗特应性皮炎（AD）、系统性红斑狼疮（SLE）、自身免疫性眼病等自身免疫性疾病中也发挥着积极的作用。
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时间：2024-08-17 14:09
口服赛氏他克莫司在胃肠道的吸收并不完全且个体差异较大。一些患者在0.5小时内就能达到峰值，而另一些患者则表现出连续吸收的特点，表现为平台效应。肝移植患者的平均生物利用度约为21.8%，肾移植患者约为20.1%，健康志愿者的利用度则在14.4%到17.4%之间。由于胆汁对本品吸收无影响，肝移植患者在口服给药后可安全转换为静脉给药，或早期转为口服。本品在体内分布广泛，与红细胞和血浆蛋白结合紧密。
随着口服剂量的增加，肾移植患者的AUC（曲线下面积）和Cmax（峰浓度）呈比例增长。他克莫司的半衰期长，清除率低，主要通过胆道排泄。在体内，它主要经肝脏代谢，几乎完全在消除前被代谢。此外，本品还有经肠道代谢、透过胎盘并进入乳汁的迹象。老年患者的药代动力学特性似乎不受年龄影响，但肝功能不全者血药浓度较高，需密切关注并调整剂量。肾衰患者或透析患者通常无需调整剂量，除非肾功能异常是由他克莫司引起，此时应参照说明书进行调整。
扩展资料
百科名片 他克莫司（acrolimus）又名FK506，是从链霉菌属（streptomyces tsukubaensis）中分离出的发酵产物，其化学结构属23元大环内酯类抗生素。为一种强力的新型免疫抑制剂，主要通过抑制白介素-2（L-2）的释放，全面抑制T淋巴细胞的作用，较环孢素（CsA）强100倍。近年来，作为肝、肾移植的一线用药，已在日本、美国等14个国家上市。临床实验表明，其在心、肺、肠、骨髓等移植中应用有很好的疗效。同时FK506在治疗特应性皮炎（AD）、系统性红斑狼疮（SLE）、自身免疫性眼病等自身免疫性疾病中也发挥着积极的作用。
