启悦药理研究

发布网友发布时间：2024-07-13 04:34

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热心网友时间：2024-07-15 02:11

非那雄胺是一种4-氮甾体激素化合物，其药理作用主要表现为作为特异性Ⅱ型5α-还原酶的竞争抑制剂，抑制外周睾酮转化为二氢睾酮，从而降低血液及前列腺、皮肤等组织中的二氢睾酮水平。这种化合物在治疗雄性脱发的男性中显示出效果，脱发部位头皮的毛囊因二氢睾酮水平升高而变小，使用非那雄胺后，头皮和血液中的二氢睾酮水平会下降，有助于促进局部毛发生长。然而，非那雄胺促进毛发生长与降低二氢睾酮水平之间的具体关系尚不明了。

在遗传毒性研究方面，体外和体内的致突变试验结果显示，非那雄胺在高浓度下（如人体血浆峰浓度的4000-5000倍）可能会轻微增加CHO细胞的染色体畸变率，但在人体推荐剂量范围内，未观察到明显的致突变作用。在生殖毒性方面，长期给予雄性大鼠非那雄胺80mg/kg/天，未对生育力产生影响。然而，长期高剂量可能导致精囊和前列腺重量减轻，以及生育能力下降，但对生殖器官结构无明显影响。在大鼠致畸敏感期，非那雄胺可引起雄性后代的尿道下裂等畸形，关键时间点可能在妊娠16-17天。在恒河猴妊娠期间，给予非那雄胺也可能导致雄性胎仔的外生殖器畸形，雌性后代则未受影响。

在生育能力研究中，雌性大鼠与接受非那雄胺的雄性大鼠交配的后代未见显著药物相关效应。哺乳期给予非那雄胺也可能影响第一代雄性后代的生育能力，而雌性后代则不受影响。关于致癌性，长期大剂量使用非那雄胺在实验动物中并未观察到明显的肿瘤形成，但在小鼠中，睾丸间质细胞增生与血清LH水平有关，但在人用剂量范围内，未见明显异常。

扩展资料

启悦是于2008年9月在国内上市的一款新药，是经SFDA批准的首个治疗男性脱发的国产内服西药，被称为“国产保法止”。药品通过特异性抑制5α-还原酶，降低血清中双氢睾酮浓度，从而抑制头皮毛囊变小，逆转脱发过程，是治疗男性秃发（雄激素性秃发）的专用药物。它是由河南天方药业集团公司自主研发生产，其生物利用度、疗效均与美国默克制药生产的保法止（1mg非那雄胺片）无显著差异，且不良反应与安慰剂相近，安全可靠。