地特胰岛素注射液药理毒理
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发布时间:2024-09-26 15:03
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时间:2024-10-28 16:39
地特胰岛素注射液是一种抗糖尿病药物,属于长效、注射用胰岛素类别,其ATC代码为A10AE05。该药物是一种可溶性的、长效基础胰岛素类似物,其特点在于作用平缓且持续时间较长,这主要得益于地特胰岛素分子之间的自身聚合以及通过脂肪酸侧链与白蛋白的结合,使得其在注射部位的分布更为缓慢,从而降低了时间作用曲线的变异性,与人NPH胰岛素和甘精胰岛素相比,其吸收和作用曲线更为稳定,变异度较小。
地特胰岛素的降血糖作用机制是通过与肌肉和脂肪细胞上的胰岛素受体结合,促进葡萄糖的吸收和利用,同时抑制肝脏的葡萄糖输出。临床推荐每日注射一次或两次,根据剂量不同,最长可持续作用24小时。通常在注射2至3次后,剂量为0.2-0.4U/kg时,3-4小时后,效应即超过最大效应的50%,作用持续时间大约为14小时。
皮下注射后,剂量与效应之间的关系是线性的。在体外的临床前安全性研究中,地特胰岛素对胰岛素和胰岛素样生长因子-1(IGF-1) 的亲和力较人胰岛素低,对细胞生长的影响也较小。常规的临床前安全性研究,如多次给药毒性、遗传毒性、潜在致癌性和生殖毒性等,结果显示地特胰岛素对人类没有特殊危害,使用相对安全可靠。