他扎罗汀乳膏药代动力学

发布网友发布时间：2024-10-17 21:38

共1个回答

热心网友时间：2024-11-15 18:17

他扎罗汀乳膏的药代动力学研究显示，外用后，酯类结构会水解转化为活性代谢物他扎罗汀酸，该成分在血浆中的浓度极低，几乎无法检测原药。他扎罗汀酸与血浆蛋白结合率极高，代谢产物主要通过尿液和粪便排出。对于银屑病和寻常痤疮患者，无论健康与否，他扎罗汀酸的半衰期均为18小时。在银屑病患者的研究中，每日使用0.1%乳膏，Cmax值在最后一次给药后8小时可达2.31±2.78ng/ml，AUC0～24hr为31.2±35.2ng?hr/ml。在0.05%和0.1%治疗银屑病的试验中，仅有少数患者血浆中有他扎罗汀或他扎罗汀酸的痕迹，最高浓度分别不超过0.09ng/ml和2.4ng/ml。

在治疗中重度寻常痤疮的试验中，使用0.1%他扎罗汀乳膏，面部和体表（15%面积）的女性患者在第15天达到Cmax峰值，面部痤疮患者与体表15%痤疮患者的浓度差距明显。面部痤疮组的Cmax和AUC0-24h分别为0.10±0.06ng/ml和1.54±1.01nghr/ml，而体表15%痤疮患者的相应值为1.20±0.41ng/ml和17.01±6.15nghr/ml。面部痤疮的药代动力学通常在第8天达到稳态，而体表15%痤疮患者的稳态则在第15天。在一项Ⅲ期临床试验中，0.1%他扎罗汀乳膏治疗面部寻常痤疮的患者中，血浆他扎罗汀酸浓度在4周和8周时分别为0.078±0.073ng/ml和0.052±0.037ng/ml，个体最高浓度为0.41ng/ml，出现在治疗第4周，且与患者的年龄和体重无关。

总的来说，他扎罗汀乳膏主要用于治疗寻常性斑块型银屑病和面部痤疮，其药代动力学特征表明其在体内的分布和代谢过程较为稳定，但具体血浆浓度受多种因素影响。