洛美沙星盐酸洛美沙星
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发布时间：2024-12-20 00:20
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时间：2024-12-20 00:25
洛美沙星是一种二氟喹诺酸，作为广谱抗菌素，其主要药理作用是通过抑制细菌DNA螺旋酶活性，从而抑制细菌DNA的合成。然而，与其他喹诺酮药物一样，洛美沙星在动物毒性试验中表现出关节病变和中枢神经系统损害的潜在风险。
在动物试验中，超过272mg/kg的剂量可引起啮齿动物的中枢神经系统损害，而狗和猫因敏感性较高，较低剂量即可导致中枢损害。然而，在人体推荐剂量下（8mg/kg）并未出现副反应。洛美沙星的血浆蛋白结合率约为10%，因此不会因置换其他药物的结合点而产生相互作用。需要注意的是，与丙磺舒联合应用时，可降低美西肯的清除率，因此在联合应用时应特别注意。
洛美沙星的药代动力学研究表明，该药物吸收完全（近98%），口服1至1.5小时后达到最大血浆浓度，Cmax与剂量呈线性关系，单剂量400mg的Cmax约为3.2mg/l。Tmax与剂量或给药频率无关。与食物同服时吸收延长（6-12%），Tmax延长1-1.5小时，但并不显著，故无需特别注意。洛美沙星主要通过肾脏排泄，具有良好的组织穿透性，特别是对前列腺组织和前列腺。
洛美沙星适应症广泛，适用于单纯感染或两种以上微生物所致的混合感染，如慢性支气管炎急性发作、单纯性和复杂性上、下尿路感染以及预防经尿道手术的感染。用法用量根据感染类型和病人体质进行调整，例如，单纯性尿路感染时，成人剂量为400mg每日一次，疗程3日；复杂性尿路感染时，剂量为400mg每日一次，连用10-14日；慢性支气管炎急性发作时，剂量为400mg每日一次，连用7-10日；预防经尿道手术的感染时，剂量为400mg，术前2-6小时顿服。
洛美沙星的不良反应大多轻微或呈一过性，包括恶心、腹痛、腹泻、光敏感、头晕、头痛、过敏（皮疹、瘙痒）、一过性肝转氨酶升高、惊厥、意识模糊、疲乏和关节痛。值得注意的是，洛美沙星可导致光敏感，服药时及服药后几天应避免直接或间接暴露于日光和紫外线线下。此外，洛美沙星可能引起中枢神经系统激惹，因此有或疑有中枢神经系统疾病（如癫痫或其它易引起癫痫发作的疾病）的病人在使用时应特别注意。
在妊娠和哺乳期间，洛美沙星是否进入人乳尚不确定，但在哺乳小鼠的乳汁中可检测出洛美沙星，而且其他喹诺酮类药物可进入人乳中。因此，在哺乳期间使用洛美沙星时，建议改变喂养方式。洛美沙星可通过口服400mg×3片、5片、10片的片剂形式给药。
扩展资料
洛美沙星属氟喹诺酮类，体外抗菌作用与诺氟沙星相似，较环丙沙星略差，但其体内抗菌活性，包括对大肠杆菌、肺炎杆菌、绿脓杆菌和金葡菌的作用均明显优于诺氟沙星。作用机制同诺氟沙星。
